Date published: 2025-9-8

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CDYL 抑制因子

常见的 CDYL 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Valproic Acid CAS 99-66-1、Mocetinostat CAS 726169-73-9、MS-275 CAS 209783-80-2 和 Panobinostat CAS 404950-80-7。

CDYL 的化学抑制剂可通过调节染色质结构来发挥抑制作用,从而影响该蛋白与染色质靶标相互作用并对其进行修饰的能力。Trichostatin A、Valproic Acid、Mocetinostat、Entinostat、Panobinostat、Vorinostat、Romidepsin、Belinostat、Chidamide、Quisinostat、Givinostat 和 Tacedinaline 都是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,可阻止 CDYL 可能靶向的组蛋白去乙酰化。这些 HDAC 抑制剂会导致乙酰化组蛋白的积累,从而导致染色质构象更加开放。由于 CDYL 通过与染色质的相互作用在染色质重塑和基因调控中发挥作用,这些抑制剂诱导的高乙酰化状态会损害 CDYL 与染色质有效结合的能力。因此,CDYL 的正常功能(包括染色质压实和基因沉默)可能会被破坏。

例如,Trichostatin A 和 Vorinostat 可使染色质保持高乙酰化状态,从而阻止 CDYL 发挥其对染色质结构的抑制功能。Entinostat对I类HDAC的选择性可特异性地改变组蛋白的乙酰化水平,而乙酰化水平对CDYL的染色质相互作用至关重要。同样,罗米地辛(Romidepsin)和苯甲酰胺类 HDAC 抑制剂(如 Chidamide)的环肽结构也会改变组蛋白的乙酰化动态,从而导致 CDYL 的染色质重塑活动处于不利环境。Panobinostat 是一种泛 HDAC 抑制剂,可广泛影响组蛋白乙酰化,从而导致 CDYL 在不同基因组位点上与染色质的相互作用普遍减少。这些化学物质对组蛋白乙酰化模式的改变破坏了 CDYL 在染色质组织和基因表达调控中发挥功能所需的组蛋白修饰的微妙平衡。

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