Cdk9阻害剤

一般的なCdk9阻害剤には、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Cdk9 Inhibitor II CAS 140651-18-9、Purvalanol B CAS 212844-54-7、DRB CAS 53-85-0、およびPHA 767491塩酸塩 CAS 942425-68-5などがある。

サイクリン依存性キナーゼ9（Cdk9）は、細胞周期と転写伸長プロセスの制御に極めて重要な役割を果たすサイクリン依存性キナーゼ（Cdk）ファミリーに不可欠な酵素です。Cdk9は、サイクリンパートナー（通常はサイクリンT1）と結合して、ポジティブ転写伸長因子b（P-TEFb）の重要な構成要素となります。P-TEFbの主な役割は、主にRNAポリメラーゼII（RNAPII）のカルボキシ末端ドメイン（CTD）をリン酸化することで、転写中のRNAPIIの開始から伸長への移行を促進することです。転写調節における重要な役割から、Cdk9は生化学および分子生物学の研究における注目の的となっている。

Cdk9を標的とする阻害剤は、Cdk9のキナーゼ活性を抑制する化学物質であり、基質をリン酸化するCdk9の能力を効果的に妨げる。これらの阻害剤は、競合阻害や非競合阻害など、さまざまな作用機序を示すことがあります。 キナーゼのATP結合ポケットを標的とし、ATPがその部位にアクセスするのを防ぐ場合もあります。あるいは、酵素のアロステリック領域に結合し、Cdk9の活性を低下させる構造変化を誘発することもあります。 Cdk9阻害剤の構造的多様性は、合成された小さな分子から複雑な天然化合物まで多岐にわたります。