Cdc42EP3 アクチベーター

一般的なCdc42EP3活性化物質としては、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、LY 294002 CAS 154447-36-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、カフェインCAS 58-08-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Cdc42EP3活性化剤は、主に細胞内cAMPレベル、Rho GTPaseシグナル伝達、キナーゼ活性の調節に関連する様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能に影響を与える多様な化合物群である。Cdc42EP3は、Rac1などのRho GTPaseファミリーのエフェクターと相互作用し、その活性を調節する足場タンパク質である。EGF、LY294002、スフィンゴシン-1-リン酸のようないくつかの化合物は、これらのGTPaseを介してその効果を媒介し、Cdc42EP3の活性化とその足場機能の増強につながる。

他のCdc42EP3活性化因子は、cAMP依存性のシグナル伝達とキナーゼ活性化を通して作用する。例えば、エピネフリン、フォルスコリン、IBMX、カフェイン、プロスタグランジンE2、PACAPは細胞内のcAMPレベルを高め、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にCdc42EP3をリン酸化して活性化し、エフェクタータンパク質の足場となる能力を高める。同様に、ブラジキニンとバソプレシンはIP3/DAG経路を介して作用し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。活性化されたPKCは、Cdc42EP3をリン酸化し活性化する。一方、LPAはRho/Rhoキナーゼ経路を介して機能し、活性化されたRhoキナーゼはCdc42EP3をリン酸化し活性化することができる。