CD7阻害剤

一般的なCD7阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、塩化ケレリジン CAS 3895-92-9、D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 123 -78-4、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 および Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

CD7の化学的阻害剤は、主にプロテインキナーゼ、特にT細胞シグナル伝達経路に関与することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）の阻害に関連する様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能を阻害することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、CD7をリン酸化するキナーゼを含む様々なキナーゼを阻害することができ、CD7の機能阻害につながる。PKCの阻害剤であるキレリスリンとスフィンゴシンは、T細胞受容体シグナル伝達カスケード内のタンパク質のリン酸化を阻害することにより、CD7の活性を低下させることができる。同様に、Bisindolylmaleimide I、Ro-31-8220、Gö 6983、Gö 6976はPKCを特異的に標的とし、CD7シグナル伝達を減少させる。特定のPKCアイソフォームに対して選択的なGö 6976のような化合物によるPKCの正確な阻害は、CD7の機能的活性が特定のT細胞シグナル伝達経路の調節によって影響を受けうることを示唆している。

化学的阻害剤の範囲をさらに広げると、もう一つのキナーゼ阻害剤であるロットレリンは、CD7が関与するリン酸化依存性シグナル伝達を変化させることができる。PKC阻害剤としてのパルミトイル-DL-カルニチンの役割は、酵素活性を低下させることによってCD7の機能的活性を低下させることができることを示唆している。PKCを強力に阻害することで知られるカルホスチンCは、T細胞受容体シグナル伝達に関与するタンパク質のリン酸化を低下させ、CD7の活性を阻害することができる。ソトラスタウリンもPKCを標的としており、その阻害はCD7が関与する下流のシグナル伝達を阻害することができる。最後に、PKCβアイソフォームの選択的阻害剤であるルボキシスタウリンは、間接的にT細胞活性化経路に影響を与えることができるため、βアイソフォームがCD7シグナル伝達に直接関与していないにもかかわらず、CD7の機能的活性を低下させることができる。