Date published: 2025-9-8

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CD3-ζ Inhibitoren

Gängige CD3-ζ Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Dexamethasone CAS 50-02-2 und Methotrexate CAS 59-05-2.

CD3-ζ, auch einfach als CD3z oder CD247 bekannt, ist eine kritische Komponente des T-Zell-Rezeptor (TCR)-Komplexes, der sich auf der Oberfläche von T-Lymphozyten befindet, einer Art von weißen Blutkörperchen, die für die adaptive Immunität unerlässlich sind. Der TCR-Komplex spielt eine entscheidende Rolle bei der Erkennung fremder Antigene, die von Molekülen des Haupthistokompatibilitätskomplexes (MHC) auf antigenpräsentierenden Zellen präsentiert werden, ein Prozess, der für die Aktivierung von T-Zellen und die nachfolgenden Immunantworten von entscheidender Bedeutung ist. Die CD3-ζ-Kette, zusammen mit anderen Ketten im CD3-Komplex, spielt eine zentrale Rolle bei der Signaltransduktion, indem sie die Antigenerkennung in intrazelluläre Signale übersetzt, die zur Aktivierung der T-Zellen führen.

CD3-ζ-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell entwickelt wurden, um die Funktion oder Signalgebung der CD3-ζ-Kette zu behindern. Durch das Anvisieren von CD3-ζ können diese Inhibitoren die Signalwege modulieren, die vom TCR-Komplex initiiert werden. Angesichts der zentralen Rolle von CD3-ζ bei der Aktivierung von T-Zellen beeinflussen diese Inhibitoren das Verhalten von T-Zellen erheblich, indem sie die T-Zell-Antworten auf Antigene dämpfen oder verändern. Die molekularen Mechanismen, durch die diese Inhibitoren wirken, können variieren: Einige könnten die für die Signaltransduktion wesentlichen Phosphorylierungsereignisse verhindern, während andere die Interaktion zwischen CD3-ζ und anderen Proteinen im TCR-Komplex behindern könnten. Unabhängig vom Mechanismus ist das Endergebnis eine Modulation der nachgeschalteten Signalkaskaden, die vom TCR-Komplex ausgehen. Das Verständnis der Feinheiten dieser Inhibitoren bietet wertvolle Einblicke in die komplexe Natur der T-Zell-Signalgebung und die breitere Landschaft der Regulierung des Immunsystems.

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Cyclosporin A

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Cyclosporin ist ein Immunsuppressivum, das die Expression verschiedener T-Zell-bezogener Proteine, einschließlich CD3-ζ, unterdrücken kann, indem es Calcineurin hemmt und dadurch die Aktivierung der T-Zellen verhindert.

FK-506

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5 mg
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Tacrolimus hemmt Calcineurin ähnlich wie Cyclosporin und kann die Expression oder Funktion von T-Zell-Proteinen, möglicherweise einschließlich CD3-ζ, unterdrücken.

Rapamycin

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Rapamycin hemmt mTOR, einen wichtigen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation. Dies kann sich auf die T-Zell-Aktivierung auswirken und möglicherweise indirekt die CD3-ζ-Expression unterdrücken.

Dexamethasone

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Als Glukokortikoid kann Dexamethason Entzündungen und Immunreaktionen unterdrücken. Es kann die CD3-ζ-Expression als Teil seiner breiten immunsuppressiven Wirkung hemmen.

Methotrexate

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100 mg
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Methotrexat ist ein Immunsuppressivum, das die Dihydrofolatreduktase hemmt und die DNA-Synthese beeinträchtigt. Es kann die Expression verschiedener T-Zell-Proteine herabregulieren, möglicherweise auch von CD3-ζ.

Azathioprine

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Azathioprin greift in die Purinsynthese ein, was zu einer verminderten T-Zell-Aktivierung und einer möglicherweise reduzierten CD3-ζ-Expression führen kann.

Mycophenolate mofetil

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20 mg
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Dieses Immunsuppressivum hemmt die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase, wodurch die Purinsynthese in T-Zellen beeinträchtigt und möglicherweise CD3-ζ unterdrückt wird.

Hydroxyurea

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5 g
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$76.00
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Hydroxyharnstoff hemmt die Ribonukleotid-Reduktase und beeinträchtigt die DNA-Synthese. Es kann die T-Zell-Aktivierung und möglicherweise die CD3-ζ-Expression unterdrücken.

Leflunomide

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10 mg
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Leflunomid hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase und beeinträchtigt so die Pyrimidin-Synthese. Dies kann zu einer verminderten T-Zell-Aktivierung und CD3-ζ-Expression führen.

FTY720

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FTY720 moduliert Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren, was zu einer Sequestration von T-Zellen in Lymphknoten führt. Dies könnte die T-Zell-Aktivierung und möglicherweise auch die CD3-ζ-Expression verringern.