Los activadores de CD26, también conocidos como activadores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), constituyen una clase química de compuestos que interactúan con la enzima CD26 y modulan su actividad. La CD26, o DPP-4, es una glicoproteína multifuncional de la superficie celular ampliamente distribuida en diversos tejidos, como linfocitos, células endoteliales y células epiteliales. Su principal función biológica es la de proteasa, que escinde dipéptidos del extremo N-terminal de las cadenas polipeptídicas, regulando así la actividad de numerosos péptidos y quimiocinas biológicamente activos. Los activadores de CD26 son compuestos que se unen específicamente a CD26 y estimulan su actividad enzimática. Esta activación puede conducir a la degradación de una variedad de sustratos peptídicos, afectando en última instancia a las vías de señalización celular y a las respuestas inmunitarias.
Estructuralmente diversos, los activadores de CD26 abarcan varias entidades químicas, como pequeñas moléculas y péptidos, que pueden interactuar con el sitio activo de CD26 o con regiones alostéricas, desencadenando cambios conformacionales que mejoran su función enzimática. Aunque los mecanismos específicos de activación de CD26 pueden variar entre los distintos compuestos, en general dan lugar a una mayor escisión de péptidos que regulan la respuesta inmunitaria, la inflamación y la homeostasis de la glucosa. Por ello, el estudio de los activadores de CD26 reviste gran interés en los campos de la inmunología y el metabolismo. La comprensión de las interacciones moleculares y las consecuencias bioquímicas de la activación de CD26 es crucial para desentrañar las complejas funciones de esta enzima en los procesos fisiológicos y patológicos, proporcionando ideas sobre estrategias para manipular estos procesos de manera selectiva. Los investigadores siguen estudiando las diversas estructuras químicas y actividades biológicas de los activadores de CD26, arrojando luz sobre su importancia en diversos contextos celulares.
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