Les activateurs de CD161 englobent une gamme de composés chimiques qui peuvent améliorer l'activité fonctionnelle de la protéine CD161, soit directement, soit indirectement. Certains activateurs agissent en influençant les principaux régulateurs en amont de multiples voies de signalisation, comme la PKC et la PI3K, ou en manipulant les niveaux d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA. L'activation de ces kinases et la phosphorylation subséquente de diverses protéines en aval peuvent conduire à l'activation de CD161. Par exemple, l'acétate de myristate de phorbol (PMA) est un puissant activateur de la PKC, ce qui influence indirectement le CD161. De même, la forskoline et l'IBMX augmentent les niveaux d'AMPc, activant indirectement CD161 par l'intermédiaire de la PKA.
D'autres composés agissent en inhibant des protéines ou des enzymes spécifiques, déplaçant ainsi l'équilibre de la signalisation vers d'autres voies qui peuvent conduire à l'activation de CD161. Le bisindolylmaléimide I, la calphostine C, le LY294002, la wortmannine, l'U73122, le H89, la staurosporine et l'acide okadaïque sont des exemples d'inhibiteurs de ce type. En inhibant respectivement la PKC, la PI3K, la PLC, la PKA, diverses protéines kinases et la PP2A, ces composés peuvent déclencher des événements de signalisation qui conduisent à l'augmentation de l'activité fonctionnelle de CD161. Par exemple, LY294002 et Wortmannin, en inhibant PI3K, peuvent déplacer l'équilibre de la signalisation vers des voies qui conduisent à l'activation de CD161.
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