La classe chimique des inhibiteurs de la CCK-AR comprend une gamme de composés principalement caractérisés par leur capacité à réduire l'activité du récepteur de la cholécystokinine de type A. Cette classe comprend des antagonistes spécifiques comme le proglumide, le lorglumide, le tarazépide et le dévazépide, qui fonctionnent en entrant directement en compétition avec le ligand naturel, la cholécystokinine, pour se lier au récepteur. En occupant le site de liaison du ligand sur le CCK-AR, ces composés empêchent l'activation du récepteur, inhibant efficacement sa voie de signalisation.
Plusieurs de ces inhibiteurs, tels que le dexloxiglumide et le loxiglumide, sont sélectifs dans leur action, démontrant une forte affinité pour le CCK-AR et des effets minimes sur d'autres types de récepteurs. Cette sélectivité est cruciale pour leur rôle dans le ciblage spécifique des voies liées à la CCK-AR. Des composés expérimentaux comme le PD 135,158 et l'asperlicine font également partie de cette classe, ayant démontré leur capacité à inhiber l'activité CCK-AR dans le cadre de recherches. En outre, cette classe comprend des composés comme la loxapine et l'amperozide, qui sont principalement connus pour leurs propriétés antipsychotiques, mais qui se sont avérés avoir des effets inhibiteurs sur la CCK-AR. Le chlorure de lithium, généralement utilisé dans les troubles de l'humeur, est également inclus en raison de son influence indirecte sur divers systèmes de neurotransmetteurs et voies de signalisation, qui peuvent affecter l'activité CCK-AR.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SR 27897 | 136381-85-6 | sc-204298 sc-204298A | 10 mg 50 mg | $179.00 $850.00 | ||
Le SR 27897 est un antagoniste puissant du récepteur de la CCK-A. Il présente des caractéristiques de liaison uniques qui facilitent l'inhibition sélective. Sa conception moléculaire favorise les interactions spécifiques avec les sites récepteurs, perturbant efficacement les cascades de signalisation normales. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation lent, ce qui augmente sa durée d'action. En outre, les propriétés de solubilité du SR 27897 permettent une distribution efficace dans divers environnements, influençant ainsi sa biodisponibilité globale et la dynamique des interactions. | ||||||
Proglumide | 6620-60-6 | sc-460085 sc-460085A | 1 g 25 g | $320.00 $681.00 | ||
Un antagoniste connu du CCK-AR ; il entre directement en compétition avec la cholécystokinine, inhibant l'activation du récepteur. | ||||||
Lorglumide Sodium | 1021868-76-7 | sc-205734 sc-205734A | 25 mg 100 mg | $165.00 $650.00 | 1 | |
Inhibe sélectivement le CCK-AR; bloque l'interaction du récepteur avec son ligand naturel. | ||||||
Devazepide | 103420-77-5 | sc-203562 sc-203562A | 5 mg 50 mg | $245.00 $1030.00 | 1 | |
Un autre antagoniste du CCK-AR ; se lie au récepteur pour empêcher son activation par la cholécystokinine. | ||||||
Levetiracetam | 102767-28-2 | sc-203103 sc-203103A | 10 mg 50 mg | $92.00 $351.00 | ||
Antagoniste non peptidique de la CCK-AR ; se lie au récepteur et inhibe son activité. | ||||||
Loxapine-d8 Hydrochloride | 1246820-19-8 | sc-280940 | 1 mg | $305.00 | ||
Bien qu'il s'agisse principalement d'un antipsychotique, il a été démontré qu'il possède des propriétés antagonistes de la CCK-AR. | ||||||
Amperozide hydrochloride | 86725-37-3 | sc-203512 sc-203512A | 10 mg 50 mg | $520.00 $1543.00 | 2 | |
Antipsychotique ayant une action inhibitrice de la CCK-AR; peut réduire l'activité des récepteurs dans le cadre de son profil pharmacologique général. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Peut moduler indirectement l'activité CCK-AR par ses effets sur diverses voies de signalisation. |