CCK-AR 阻害薬の化学的分類は、コレシストキニン受容体タイプ A の活性を低下させる能力によって主に特徴づけられる、さまざまな化合物から構成されています。この分類には、プログルミド、ロルグルミド、タラゼピド、デバゼピドなどの特定の拮抗薬が含まれ、これらは受容体への結合において、天然のリガンドであるコレシストキニンと直接競合することで機能します。これらの化合物は、CCK-ARのリガンド結合部位を占めることで受容体の活性化を妨げ、そのシグナル伝達経路を効果的に阻害する。
これらの阻害剤のいくつか、例えばデクスロキシグルミドやロキシグルミドなどは、作用が選択的であり、CCK-ARに対して高い親和性を示し、他の受容体タイプへの影響は最小限である。この選択性は、CCK-AR関連経路を標的とするという役割にとって極めて重要です。PD 135,158やアスペルリシンなどの実験化合物もこのクラスに属し、研究環境下でCCK-AR活性を阻害する能力が示されています。さらに、このクラスにはロキサピンやアンペロジドなどの化合物も含まれ、これらは主に抗精神病作用で知られていますが、CCK-AR阻害効果を持つことが分かっています。また、気分障害の治療に一般的に使用される塩化リチウムも、さまざまな神経伝達物質システムやシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼすことで、CCK-AR活性に影響を与える可能性があるため、このリストに含まれています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SR 27897 | 136381-85-6 | sc-204298 sc-204298A | 10 mg 50 mg | $179.00 $850.00 | ||
SR27897は強力なCCK-A受容体アンタゴニストとして機能し、選択的阻害を容易にするユニークな結合特性を示す。その分子デザインは、受容体部位との特異的な相互作用を促進し、正常なシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅く、作用持続時間が長いことを示している。さらに、SR27897の溶解特性は、様々な環境下での効率的な分布を可能にし、全体的なバイオアベイラビリティと相互作用のダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
Proglumide | 6620-60-6 | sc-460085 sc-460085A | 1 g 25 g | $320.00 $681.00 | ||
既知のコレシストキニン受容体拮抗薬。コレシストキニンと直接競合し、受容体の活性化を阻害する。 | ||||||
Lorglumide Sodium | 1021868-76-7 | sc-205734 sc-205734A | 25 mg 100 mg | $165.00 $650.00 | 1 | |
CCK-ARを選択的に阻害し、受容体と天然リガンドとの相互作用を阻害する。 | ||||||
Devazepide | 103420-77-5 | sc-203562 sc-203562A | 5 mg 50 mg | $245.00 $1030.00 | 1 | |
別のCCK-AR拮抗薬は、受容体に結合してコレシストキニンによる活性化を阻害する。 | ||||||
Levetiracetam | 102767-28-2 | sc-203103 sc-203103A | 10 mg 50 mg | $92.00 $351.00 | ||
非ペプチド性のコレシストキニン受容体拮抗薬。受容体に結合し、その活性を阻害する。 | ||||||
Loxapine-d8 Hydrochloride | 1246820-19-8 | sc-280940 | 1 mg | $305.00 | ||
主に抗精神病薬であるが、CCK-AR拮抗作用があることが示されている。 | ||||||
Amperozide hydrochloride | 86725-37-3 | sc-203512 sc-203512A | 10 mg 50 mg | $520.00 $1543.00 | 2 | |
CCK-AR阻害作用を有する抗精神病薬であり、幅広い薬理学的プロフィールの一部として受容体活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
様々なシグナル伝達経路への作用を通して、間接的にCCK-AR活性を調節する可能性がある。 | ||||||