CCDC42B阻害剤

一般的なCCDC42B阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 1、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。

タンパク質CCDC42Bの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、細胞内プロセスにおけるその機能を阻害する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として、このタンパク質の活性に重要なリン酸化を阻害し、その機能を阻害する。BisindolylmaleimideⅠは、CCDC42Bを制御する役割を持つキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とする。SP600125とSB203580は、それぞれマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の異なるキナーゼ-jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼを標的とする。SP600125による阻害は、CCDC42BのJNK関連の細胞プロセスへの関与を阻害することができる。SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害も同様に、CCDC42Bの関与を必要とするシグナル伝達経路を遮断し、その機能を効果的に阻害することができる。

CCDC42Bが依存すると思われるシグナル伝達経路をさらにターゲットにすると、LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することで効果を発揮する。PI3K活性が阻害されると、CCDC42Bの活性に不可欠な下流のシグナル伝達が阻害される。ラパマイシンによる哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）キナーゼの阻害もまた、CCDC42Bが関与している可能性のある細胞成長・増殖プロセスを阻害することにより、CCDC42Bの阻害につながる可能性がある。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、CCDC42Bのようなタンパク質の共通の制御経路であるMAPK/ERK経路の活性化を阻止し、その機能を阻害する。ブレフェルジンAは、ADPリボシル化因子を阻害することでタンパク質の輸送を阻害し、CCDC42Bの細胞内輸送を阻害するという異なるアプローチをとる。最後に、Go6983とゲニステインは、それぞれPKCとチロシンキナーゼを阻害することにより、タンパク質のリン酸化とそれに続く制御を阻止し、これにはCCDC42Bの活性阻害も含まれる。