CCDC137 Ativadores

Os activadores comuns do CCDC137 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores do CCDC137 são um conjunto de compostos químicos que influenciam a atividade funcional do CCDC137 através de vários mecanismos indirectos nas vias de sinalização celular. A forskolina e o IBMX, ao aumentarem os níveis intracelulares de AMPc, conduzem indiretamente à ativação da proteína quinase A (PKA) e da proteína quinase G (PKG), que podem fosforilar e, assim, modular as proteínas da rede de interação do CCDC137, reforçando a sua função. O galato de epigalocatequina, como inibidor da tirosina quinase, impede a fosforilação de proteínas de sinalização competitivas que podem libertar o CCDC137 para os seus papéis funcionais. Além disso, a esfingosina-1-fosfato e a tapsigargina activam a sinalização celular que pode conduzir a rearranjos do citoesqueleto e a processos dependentes do cálcio, respetivamente, amplificando potencialmente o papel do CCDC137 nestas vias. O PMA, através da ativação da PKC, influencia a organização do citoesqueleto, o que pode afetar o envolvimento estrutural do CCDC137 na célula.

O ionóforo de cálcio A23187 aumenta a concentração de cálcio intracelular, o que pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio, reforçando assim potencialmente o papel do CCDC137 na célula. A esturosporina, embora seja um inibidor geral da quinase, pode promover indiretamente a atividade do CCDC137 ao inibir seletivamente as cinases que regulam negativamente as vias em que o CCDC137 é funcionalmente ativo, facilitando assim um ambiente propício à sua ativação. Coletivamente, estes compostos, através da sua modulação orientada da sinalização celular, contribuem para o aumento da atividade funcional da CCDC137 sem interação direta com a proteína ou aumento da sua expressão.