CatSper2阻害剤
一般的なCatSper2阻害剤としては、Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8、Verapamil CAS 52-53-9、Nifedipine CAS 21829-25-4、Tetracaine CAS 94-24-6、Amiloride CAS 2609-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
CatSper2の化学的阻害剤には、その機能に不可欠なイオン環境を変化させることにより、タンパク質を間接的に阻害する様々な化合物が含まれる。ミベフラジル、ベラパミル、ニフェジピンは、カルシウムイオンの流入を減少させるカルシウムチャネル遮断薬である。CatSper2は細胞内カルシウムによって活性化されるカルシウムチャネルであるため、これらの阻害剤の作用によりCatSper2の近傍で利用可能なカルシウムイオンが減少すると、その活性が低下することになる。テトラカインとリドカインは、電位依存性ナトリウムチャネルを阻害する局所麻酔薬であり、細胞内カルシウムの増加につながる活動電位の開始を担っている。これらの活動電位を阻止することにより、これらの化合物は、これらのカルシウムシグナルに依存するCatSper2の活性化を間接的に阻止する。
さらにアミロリドは、ナトリウム／水素交換体を調節することによって細胞内pHを調整し、それによってpHの変化に敏感なCatSper2に影響を与える。ケトコナゾールとクロトリマゾールは、チトクロームP450酵素を阻害することにより、ステロイドホルモン合成を変化させる可能性がある。ステロイドホルモンはCatSper2チャネルの機能を調節するので、これらの化学物質は間接的にCatSper2の活性を阻害する可能性がある。ヒドロクロロチアジドは、利尿作用によりイオン濃度に影響を与えることで、CatSper2活性にとって極めて重要なカルシウムのホメオスタシスを変化させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネルを遮断し、精子のCatSper2チャネル機能に必要なカルシウム流入を変化させることにより、間接的にCatSper2を阻害することができる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはL型カルシウム拮抗薬であり、カルシウムのホメオスタシスが相互に関連しているため、CatSperチャネルに影響を与えるカルシウムレベル全体を低下させる可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、別のカルシウムチャネル遮断薬であり、L 型チャネルを介したカルシウムの流入を減少させることで間接的に CatSper2 を阻害し、CatSper2 の活性に必要な細胞内カルシウム濃度を低下させることができます。 | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
テトラカインは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断する局所麻酔薬であり、CatSper2活性に影響を及ぼすカルシウム流入に必要な活動電位を低下させる可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドは、ナトリウム／水素交換体を調節することによって間接的にCatSper2を阻害し、CatSperチャネル機能の調節因子として知られている細胞内pHを変化させる。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害し、CatSper2チャネルの機能を制御するステロイドホルモン合成に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
シトクロムP450酵素とCa2+活性化K+チャネルを阻害することで知られるクロトリマゾールは、カルシウムとカリウムのイオン環境を変化させ、CatSper2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
利尿薬であるヒドロクロロチアジドは、イオン濃度、特にCa2+ホメオスタシスに影響を与える可能性があり、その結果、CatSper2のイオン作動環境を変化させることにより、間接的にCatSper2を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、CatSper2チャネルの最適な機能に必要な脱分極を減少させる可能性がある。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は、他のCa2+チャネルを遮断することができる別の非ステロイド性抗炎症薬であり、潜在的に細胞内Ca2+レベルに影響を与え、間接的にCatSper2を阻害する。 | ||||||