cathepsin A阻害剤

一般的なカテプシンA阻害剤には、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、キモスタチン CAS 9076-44-2、アンティペイン、ジヒドロクロリド CAS 37682-72-7 、clasto-Lactacystin β-Lactone CAS 154226-60-5およびclasto-Lactacystin β-lactone CAS 155975-72-7。

カテプシンA阻害剤の化学的分類は、主にシステインプロテアーゼを標的とする多様な化合物群で構成されています。これらの阻害剤は、その特異性と作用機序において多様です。E-64やZ-Phe-Phe-DMKのように、システインプロテアーゼに対して選択性があり、活性部位に共有結合し不可逆的な阻害をもたらすものもあります。一方、ロイペプチン（Leupeptin）のように、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を阻害する、より幅広い選択性を持つものもあります。これらの阻害剤の主な作用機序は、プロテアーゼとの安定した複合体の形成であり、それによって基質との相互作用を妨げます。この相互作用は、シスタチンの場合に見られるような競合的相互作用、またはE-64のような不可逆的阻害剤の場合に見られるような非競合的相互作用のいずれかである。

これらの阻害剤の一部は、カテプシンAを直接標的としていないが、関連経路を調節することでその活性に影響を与える可能性がある。例えば、アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAや、メタロプロテアーゼ阻害活性を持つ抗生物質であるニトロキソリンは、細胞内のタンパク分解環境を変えることで間接的にカテプシンAに影響を与えることができます。同様に、主にカルパイン阻害剤であるカルペプチンは、タンパク分解経路が相互に作用しているため、カテプシンAの機能に間接的に影響を与えることができます。