caspase-9 Inibidores

Os inibidores comuns da caspase-9 incluem, entre outros, o Q-VD-OPH CAS 1135695-98-5, o inibidor da caspase-9 I CAS 210345-04-3, o inibidor da caspase-9 III CAS 403848-57-7, o inibidor da caspase-9 II e o Emricasan CAS 254750-02-2.

A caspase-9 é uma enzima vital que desempenha um papel central na regulação da morte celular programada, também conhecida como apoptose. Esta proteína pertence à família das caspases, que são cisteíno-proteases responsáveis principalmente por iniciar e executar as várias fases da apoptose. A caspase-9 é frequentemente referida como uma caspase iniciadora porque actua a montante na cascata da apoptose, servindo como ativador-chave das caspases efectoras a jusante. A sua principal função é desencadear a apoptose em resposta a vários sinais e stresses celulares, incluindo danos no ADN, defeitos no ciclo celular e a ativação de receptores de morte.

Estruturalmente, a caspase-9 existe numa forma inativa nas células e a sua ativação envolve uma série complexa de interações proteína-proteína. Quando as condições celulares justificam a apoptose, a caspase-9 é activada através da formação do apoptossoma, um complexo proteico que inclui a Apaf-1 e o citocromo c. Esta ativação leva à clivagem da procaspase-9 na sua forma ativa, permitindo-lhe iniciar a cascata de eventos que, em última análise, conduz à morte celular. A caspase-9 é um regulador crítico do desenvolvimento dos tecidos, da homeostase e da remoção de células danificadas ou infectadas, o que a torna um interveniente fundamental em vários processos fisiológicos e patológicos. Os inibidores da caspase-9 representam uma classe química específica de compostos concebidos para atingir e modular seletivamente a atividade da caspase-9. Estes inibidores são normalmente pequenas moléculas ou compostos concebidos para interferir com a atividade proteolítica da caspase-9, impedindo a sua ativação e, por conseguinte, impedindo o início da apoptose.