カスパーゼ-3活性化剤は、カスパーゼ-3の活性化または促進において重要な役割を果たす、多様な化学化合物群である。カスパーゼ-3は、アポトーシス(プログラム細胞死)のプロセスに複雑に関与する酵素である。これらの活性化剤は、スタウロスポリンのようなプロテインキナーゼ阻害剤から、ドキソルビシンなどのDNAインターカレーターまで多岐にわたる。それらの化学構造や作用の主なメカニズムは大きく異なるものの、最終的な結果は類似していることが多い。すなわち、カスパーゼ-3の活性化であり、通常は内因性または外因性のアポトーシス経路のいずれかを通じて行われる。例えば、エトポシドやカンプトテシンなどの化合物は、DNAトポロジーの維持に関与する酵素を阻害することで作用を発揮し、その結果、カスパーゼ-3の活性化につながる一連の反応が引き起こされるDNA損傷が生じる。一方、タプシガリンなどの化学物質は細胞内のカルシウムの恒常性を崩し、カスパーゼ-3の活性化に至るストレス反応を引き起こす。
主なメカニズムは異なる場合があるが、これらの化学物質が作用する経路にはいくつかの共通点がある。カスパーゼ-3の活性化因子の多くは、ミトコンドリアに損傷を与え、シトゾームにシトクロムcなどのアポトーシス促進因子を放出させることで機能する。一方、ヒ酸ナトリウムやボルテゾミブなどは、それぞれ酸化ストレスやタンパク質の恒常性の崩壊を誘発することで細胞ストレスをもたらす。これらのストレスシグナルは、多くの場合、一連のシグナル伝達経路に集約され、内在性経路におけるカスパーゼ-9などのイニシエーターカスパーゼの活性化につながる。これらのイニシエーターカスパーゼは、カスパーゼ-3のようなエグゼキューターカスパーゼを切断し活性化します。各活性化因子がこれらの経路とどのように関わるかの微妙な違いを理解することは、アポトーシスとカスパーゼ-3の活性化の根底にある細胞メカニズムを理解する上で貴重な洞察となります。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Dihydrolipoic acid | 462-20-4 | sc-207581 sc-207581B sc-207581A sc-207581C | 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $36.00 $68.00 $107.00 $383.00 | 5 | |
ジヒドロリポ酸はカスパーゼ-3のユニークなモジュレーターとして作用し、酵素中の主要なチオール基と一時的な共有結合を形成する能力を特徴とする。この相互作用は、基質へのアクセス性を高めるコンフォメーションシフトをもたらす。動力学的解析から、非線形の反応プロファイルが示され、酵素のターンオーバー速度に影響を与える可能性が強調された。さらに、水と脂質の両方の環境に溶解することから、細胞内経路における多様な相互作用が促進される。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
酸化ストレスを誘発し、細胞内の酸化還元バランスを乱し、ミトコンドリアの損傷とカスパーゼ3の活性化を引き起こす。 | ||||||
PETCM | 10129-56-3 | sc-202279 sc-202279A | 10 mg 50 mg | $31.00 $84.00 | ||
PETCMは、酵素の活性部位と選択的に相互作用し、ユニークなアロステリック効果を促進する能力により、カスパーゼ-3モジュレーターとして特徴的な挙動を示す。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率を高める。動力学的研究により、複雑な反応メカニズムが明らかになり、複数の結合状態が示唆された。さらに、PETCMは両親媒性であるため、多様な分子間相互作用が可能であり、細胞のシグナル伝達経路に効果的に影響を与える。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
この化合物は、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase(SERCA)を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、小胞体ストレスを誘発し、カスパーゼ-3を活性化する。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | $103.00 $357.00 | 7 | |
ロニダミンは、酵素の活性部位にある重要な残基と特異的な水素結合相互作用をすることによって、カスパーゼ-3のモジュレーターとして機能する。この結合は酵素-基質複合体を安定化させる構造変化を引き起こし、それによって反応速度に影響を与える。この化合物のユニークな構造的特徴は、脂質膜との相互作用を促進し、膜の流動性に影響を与え、細胞のシグナル伝達ダイナミクスを変化させる可能性がある。これらの経路を通じて酵素活性を調節するこの化合物の能力は、細胞プロセスにおける複雑な役割を浮き彫りにしている。 | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
K 858は、酵素の活性部位と選択的に相互作用し、基質親和性を高めるユニークなコンフォメーションシフトを促進することにより、カスパーゼ-3モジュレーターとして作用する。この化合物は、酵素の触媒効率に影響を与えうる明確な静電相互作用を示す。さらに、疎水性領域は周囲の脂質環境と相互作用し、膜の完全性や細胞内情報伝達経路に影響を与える可能性がある。K 858の微妙な挙動は、生化学ネットワークにおける複雑な役割を強調している。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ミトコンドリア膜の透過を誘導し、シトクロムcのようなアポトーシス促進因子を細胞質に放出し、カスパーゼ3の活性化につながる。 | ||||||
Apoptosis Activator 2 | 79183-19-0 | sc-202956 | 5 mg | $92.00 | 2 | |
アポトーシス・アクティベーター2は、強力なカスパーゼ3活性化剤として機能し、酵素の活性コンフォメーションを安定化させる特異的な結合相互作用に関与する。この化合物は、そのユニークな構造モチーフによって促進される反応速度論によって、主要な基質の切断を促進する。近傍の残基と水素結合や疎水性相互作用を形成するその能力は、酵素の活性を調節し、アポトーシスのシグナル伝達経路や細胞の恒常性に影響を与える。 | ||||||
CIL-102 | 479077-76-4 | sc-214722 | 10 mg | $217.00 | ||
CIL-102は、カスパーゼ-3の選択的モジュレーターとして作用し、基質親和性を高めるユニークなアロステリック相互作用を通じてその活性化を促進する。この化合物は特異的な速度論的特性を示し、酵素の触媒効率を加速する。その構造的特徴により、特異的な静電的相互作用が可能となり、カスパーゼ-3のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、下流のアポトーシスプロセスや細胞内シグナル伝達ネットワークに影響を与える。 | ||||||
Prodigiosin | 82-89-3 | sc-202298 sc-202298A | 500 µg 2.5 mg | $362.00 $1249.00 | 5 | |
プロジジオシンはカスパーゼ-3の強力なモジュレーターとして機能し、酵素の活性コンフォメーションを安定化させるユニークな分子間相互作用を行う。その明確な疎水性領域は結合親和性を高め、特異的な水素結合パターンは酵素の触媒機構に影響を与える。また、この化合物は顕著な反応速度を示し、アポトーシスのシグナル伝達経路と細胞の恒常性に大きな影響を与えることができる急速なターンオーバー速度を促進する。 |