Os activadores da caspase-3 são um grupo diversificado de compostos químicos que desempenham um papel crucial no início ou aceleração da atividade da caspase-3, uma enzima intrinsecamente envolvida no processo de apoptose, ou morte celular programada. Estes activadores vão desde os inibidores da proteína quinase, como a estauroporina, até aos intercaladores de ADN, como a doxorrubicina. Embora variem significativamente nas suas estruturas químicas e mecanismos primários de ação, o seu resultado final é frequentemente semelhante: a ativação da caspase-3, normalmente através de uma das vias de apoptose, intrínseca ou extrínseca. Por exemplo, compostos como o etoposido e a camptotecina exercem os seus efeitos através da inibição de enzimas responsáveis pela manutenção da topologia do ADN, resultando em danos no ADN que desencadeiam uma cascata que conduz à ativação da caspase-3. Por outro lado, substâncias químicas como a tapsigargina perturbam a homeostase do cálcio nas células, induzindo uma resposta de stress que culmina na ativação da caspase-3.
Embora os mecanismos primários possam ser diferentes, existem algumas vias comuns através das quais estas substâncias químicas actuam. Muitos activadores da caspase-3 funcionam causando danos nas mitocôndrias, que libertam factores pró-apoptóticos como o citocromo c para o citosol. Outros, como o arsenito de sódio e o bortezomib, provocam o stress celular induzindo o stress oxidativo e a perturbação da homeostase proteica, respetivamente. Estes sinais de stress convergem frequentemente para uma série de vias de sinalização que conduzem à ativação de caspases iniciadoras, como a caspase-9 na via intrínseca. Estas caspases iniciadoras clivam e activam caspases executoras como a caspase-3. A compreensão das nuances da forma como cada ativador actua nestas vias fornece informações valiosas sobre os mecanismos celulares subjacentes à apoptose e à ativação da caspase-3.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Estabiliza os microtúbulos e provoca a paragem do ciclo celular, conduzindo ao stress celular. Isto desencadeia a apoptose e a ativação da caspase-3. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
O THL, um inibidor da lipase, interage de forma única com as vias do metabolismo lipídico, visando especificamente a hidrólise dos triglicéridos. Ao modular a atividade enzimática, altera o equilíbrio dos ácidos gordos livres e do glicerol nos ambientes celulares. Este composto apresenta propriedades cinéticas distintas, influenciando a taxa de lipólise e afectando potencialmente a homeostase energética. As suas interações com as proteínas de ligação aos lípidos podem também ter impacto nas cascatas de sinalização celular, diversificando ainda mais o seu perfil bioquímico. | ||||||
Imiquimod | 99011-02-6 | sc-200385 sc-200385A | 100 mg 500 mg | $66.00 $278.00 | 6 | |
O imiquimod, como modulador da caspase-3, envolve-se em interações moleculares específicas que influenciam as vias apoptóticas. Liga-se seletivamente ao local ativo da caspase-3, aumentando a sua atividade enzimática e promovendo a morte celular programada. Este composto apresenta uma cinética de reação única, caracterizada por um rápido início de ação e uma especificidade de substrato distinta. A sua capacidade de alterar a dinâmica conformacional da caspase-3 pode também afetar a sinalização subsequentes, contribuindo para uma paisagem bioquímica complexa. | ||||||
SC 560 | 188817-13-2 | sc-202805 | 5 mg | $75.00 | 1 | |
O SC 560 actua como um modulador potente da caspase-3, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza a conformação ativa da enzima. Este composto influencia a cascata apoptótica ao interagir seletivamente com resíduos-chave no local ativo, levando a uma maior eficiência catalítica. A sua cinética de reação distinta revela uma fase de ativação retardada, permitindo um controlo temporal preciso da sinalização apoptótica. Além disso, as propriedades estruturais do SC 560 facilitam efeitos alostéricos únicos, diversificando ainda mais o seu impacto nas vias celulares. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina funciona como um modulador seletivo da caspase-3, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que aumentam a estabilidade da enzima. Este composto envolve-se em interações moleculares específicas com resíduos de aminoácidos críticos, promovendo um ambiente mais favorável à ligação do substrato. O seu perfil cinético único demonstra um rápido início de atividade, permitindo uma modulação rápida dos processos apoptóticos. Além disso, as caraterísticas estruturais da Romidepsina permitem-lhe exercer uma regulação alostérica, influenciando as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Ao intercalar-se no ADN e gerar radicais livres, a doxorrubicina provoca danos no ADN e stress oxidativo, o que ativa a caspase-3. | ||||||
Borrelidin | 7184-60-3 | sc-200379 sc-200379A | 100 µg 1 mg | $94.00 $225.00 | 2 | |
A borrelidina actua como um potente modulador da caspase-3, distinguindo-se pela sua capacidade única de formar complexos estáveis com a enzima, alterando assim a sua eficiência catalítica. Este composto apresenta uma ligação selectiva aos resíduos chave do local ativo, facilitando o reconhecimento do substrato. A sua cinética de reação revela um início retardado, permitindo um envolvimento prolongado com a enzima. Além disso, a conformação estrutural da Borrelidina suporta interações complexas que podem influenciar as cascatas de sinalização apoptótica. | ||||||
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
O NSC 95397 é um inibidor seletivo da caspase-3, caracterizado pela sua capacidade única de interromper o processo de dimerização da enzima. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas com resíduos de aminoácidos críticos, conduzindo a uma mudança conformacional que prejudica o acesso ao substrato. O seu perfil cinético indica uma fase de associação rápida seguida de uma dissociação mais lenta, aumentando o seu tempo de permanência na enzima. Além disso, as regiões hidrofóbicas do NSC 95397 promovem interações que podem modular as vias apoptóticas. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Este análogo da pirimidina inibe a síntese de ADN através da inibição da timidilato sintase, provocando danos no ADN e a ativação da caspase-3. | ||||||
MT-21 | 186379-49-7 | sc-221959 sc-221959A | 10 mg 50 mg | $240.00 $855.00 | ||
O MT-21 é um modulador potente da atividade da caspase-3, que se distingue pela sua capacidade de estabilizar a conformação ativa da enzima através de interações electrostáticas únicas. Este composto apresenta uma afinidade notável pelo local ativo da enzima, facilitando um mecanismo de ligação distinto que altera a eficiência catalítica. Os estudos cinéticos revelam um padrão de reação bifásico, com uma fase inicial de ligação rápida seguida de uma interação prolongada, sugerindo um potencial de regulação alostérica. Além disso, as caraterísticas estruturais do MT-21 aumentam a sua solubilidade, promovendo um envolvimento efetivo da enzima. | ||||||