CANT1 Attivatori

I comuni attivatori di CANT1 comprendono, ma non solo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la BAPTA/AM CAS 126150-97-8 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

Il cloruro di calcio aumenta la concentrazione di calcio e può potenziare direttamente l'attività dell'enzima. A ciò si aggiunge l'azione di alcuni composti che interrompono i meccanismi di immagazzinamento del calcio; la thapsigargina e l'acido ciclopiazonico compromettono il ruolo di sequestro del calcio da parte delle pompe SERCA, determinando un aumento del calcio citosolico che può stimolare l'attività di CANT1. Contemporaneamente, ionofori come la Ionomicina e l'A23187 facilitano l'ingresso del calcio nella cellula, aumentandone immediatamente la disponibilità e favorendo così un ambiente favorevole all'attivazione di CANT1. In altre parti della cellula, la ryanodina e il dantrolene agiscono su specifici canali di rilascio del calcio, che possono provocare un effetto a cascata, promuovendo indirettamente le condizioni per l'attivazione di CANT1.

Un'ulteriore complessità è data da agenti come il 2-APB e l'SKF-96365 che, pur agendo principalmente sulle vie di ingresso del calcio, contribuiscono in ultima analisi alla dinamica complessiva del calcio cellulare che influenza CANT1. Inoltre, gli interventi con i calcio-antagonisti, come la nifedipina e il verapamil, possono perturbare l'afflusso di calcio, influenzando indirettamente CANT1 e innescando risposte cellulari adattive volte a mantenere l'equilibrio del calcio. Anche se queste sostanze chimiche non interagiscono direttamente con CANT1, il loro impatto sull'omeostasi del calcio crea una cascata di eventi che può portare all'attivazione dell'enzima.