CaMKV激活剂
常见的 CaMKV 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、盐酸异搏定 CAS 51-30-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、AICAR CAS 2627-69-2 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。
CaMKV 激活剂是能特异性增强钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 V（CaMKV）酶活性的化合物。这种激酶是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶大家族的一部分，受钙/钙调蛋白复合物调节。CaMKV 激活剂的作用是提高该酶将其底物磷酸化的能力，这是细胞内钙信号转导的关键过程。这些激活剂通过稳定 CaMKV 的活性形式或促进其与钙/钙调蛋白的相互作用来达到效果。当 CaMKV 处于活跃状态时，它会在各种细胞过程中发挥关键作用，包括但不限于调节基因表达、细胞周期进展和突触可塑性（这是学习和记忆的基础）。CaMKV 激活剂的特异性至关重要，因为它们不会不加区分地激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMK）组中的其他激酶，该激酶组包括几种同工酶，如 CaMKI、CaMKII 和 CaMKIV。这种特异性确保了 CaMKV 能够精确调节细胞功能，而不会交叉激活其他激酶，从而导致意外的细胞反应。
这些化合物对 CaMKV 的激活遵循一种精确的生化机制。钙离子与钙调素结合后，钙调素分子的结构会发生变化，从而暴露出其结合域，使其能够与 CaMKV 相互作用。激活剂可增强这种相互作用，确保更稳定、更有效的结合，从而持续激活 CaMKV。一旦被激活，CaMKV 就会磷酸化一组精选的蛋白质底物，每种底物在细胞内都有独特的作用，从而传播钙的第二信使效应。这些效应多种多样，并取决于具体情况，从调节神经元突触处的神经递质释放到调整代谢途径以应对细胞能量状态的变化。因此，CaMKV 激活剂的作用与细胞内钙浓度的动态变化和钙调素的可用性密切相关，确保激酶的活性得到适当调节，以应对细胞信号网络的波动需求。通过增强 CaMKV 的活性，这些激活剂放大了该激酶介导的特定下游效应，这些效应对于维持细胞平衡和应对生理刺激至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，增加细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高激活了 PKA，PKA 可使 CaMKV 磷酸化，并通过增强 CaMKV 与钙调素（其主要激活剂）的结合能力来提高 CaMKV 的活性，从而促进参与神经元信号转导和可塑性的下游靶标的磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它通过G蛋白偶联受体信号刺激腺苷酸环化酶来提高cAMP水平。cAMP 水平升高会导致 PKA 被激活，然后通过在特定位点的磷酸化增强 CaMKV 的活性，从而提高其对钙调素的亲和力，进而促进其活化状态。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP 是一种能激活 PKA 的 cAMP 类似物。活化的 PKA 可使 CaMKV 磷酸化，从而提高其催化效率，并增强其对钙调素的激活作用。这将导致 CaMKV 活性的上调及其对神经元基因表达的下游影响。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR能激活AMP激活蛋白激酶（AMPK），从而导致CaMKV上的特定位点发生磷酸化，从而调节其活性。磷酸化模拟能量应激信号，间接促进 CaMKV 的活化，并促进其在细胞能量平衡中的作用。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
安诺霉素通过诱导 MAPK 通路，起到 JNK 激活剂的作用。JNK 可使转录因子磷酸化，从而影响与 CaMKV 相互作用的蛋白质的表达，通过调节信号复合体内蛋白质与蛋白质之间的相互作用间接增强其功能活性。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 是一种 L 型钙通道激动剂，可增加细胞内钙浓度，从而直接激活钙调蛋白，即 CaMKV 的主要激活剂。这会导致 CaMKV 激活及其下游信号的增加，从而参与突触可塑性和记忆的形成。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑可抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，防止 cAMP 分解。cAMP 水平升高会激活 PKA，使 CaMKV 磷酸化，从而增强其与钙调素的结合并促进其活化。这有助于在突触可塑性和记忆过程中调节 CaMKV。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM 是一种细胞渗透性钙螯合剂，一旦进入细胞，就会水解生成与钙结合的 BAPTA。这可导致细胞钙重新分布，并激活钙依赖过程，包括激活钙调蛋白，进而增强 CaMKV 在学习和记忆等过程中的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂 | ||||||