CaMKV Activadores
Activadores comunes de CaMKV incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, AICAR CAS 2627-69-2 y Anisomycin CAS 22862-76-6.
Los activadores de la CaMKV son compuestos químicos que potencian específicamente la actividad de la enzima proteína cinasa V dependiente de calcio/calmodulina (CaMKV). Esta quinasa forma parte de una familia más amplia de proteínas quinasas específicas de serina/treonina reguladas por el complejo calcio/calmodulina. Los activadores de la CaMKV actúan aumentando la capacidad de la enzima para fosforilar sus sustratos, un proceso crítico en la transducción de señales de calcio dentro de las células. Estos activadores consiguen sus efectos estabilizando la forma activa de CaMKV o facilitando su interacción con calcio/calmodulina. Cuando la CaMKV está activa, desempeña un papel clave en diversos procesos celulares, como la regulación de la expresión génica, la progresión del ciclo celular y la plasticidad sináptica, fundamental para el aprendizaje y la memoria. La especificidad de los activadores de CaMKV es primordial, ya que no activan indiscriminadamente otras cinasas del grupo de las proteínas cinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMK), que incluye varias isoformas como CaMKI, CaMKII y CaMKIV. Esta especificidad garantiza que las funciones celulares precisas mediadas por CaMKV puedan modularse sin que se produzca una activación cruzada de otras cinasas que podría dar lugar a respuestas celulares no deseadas.
La activación de la CaMKV por estos compuestos sigue un mecanismo bioquímico preciso. Tras la unión de los iones de calcio a la calmodulina, un cambio estructural en la molécula de calmodulina expone su dominio de unión, lo que le permite interactuar con la CaMKV. Los activadores pueden potenciar esta interacción, asegurando una unión más estable y efectiva que resulta en la activación sostenida de la CaMKV. Una vez activada, la CaMKV fosforila un conjunto selecto de sustratos proteicos, cada uno de los cuales tiene una función única dentro de la célula, lo que conduce a la propagación de los efectos de segundo mensajero del calcio. Estos efectos son diversos y dependen del contexto, y van desde la modulación de la liberación de neurotransmisores en las sinapsis neuronales hasta el ajuste de las vías metabólicas en respuesta a cambios en el estado energético celular. Así pues, la acción de los activadores de CaMKV está estrechamente vinculada a la dinámica de las concentraciones de calcio intracelular y a la disponibilidad de calmodulina, lo que garantiza que la actividad de la cinasa se regule adecuadamente en respuesta a las demandas fluctuantes de las redes de señalización celular. Al potenciar la actividad de la CaMKV, estos activadores amplifican los efectos secundarios específicos mediados por esta cinasa, que son esenciales para mantener la homeostasis celular y responder a estímulos fisiológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. Este aumento del AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y aumentar la actividad de la CaMKV potenciando su capacidad de unirse a la calmodulina, su activador primario, facilitando así la fosforilación de las dianas posteriores implicadas en la señalización y plasticidad neuronales. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, eleva los niveles de AMPc mediante la estimulación de la adenilil ciclasa a través de la señalización del receptor acoplado a proteína G. Los niveles elevados de AMPc conducen a la activación de la PKA, que a su vez aumenta la actividad de la CaMKV mediante la fosforilación en sitios específicos que aumentan su afinidad por la calmodulina, promoviendo así su estado de activación. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
El 8-Br-cAMP es un análogo del AMPc que activa la PKA. La PKA activada puede fosforilar la CaMKV, aumentando así su eficacia catalítica y potenciando su activación por la calmodulina. El resultado es un aumento de la actividad de la CaMKV y sus efectos secundarios sobre la expresión génica neuronal. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
El AICAR activa la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), lo que puede conducir a la fosforilación de sitios específicos en la CaMKV, modulando su actividad. La fosforilación imita las señales de estrés energético, facilitando indirectamente la activación de la CaMKV y promoviendo su papel en la homeostasis energética celular. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina actúa como activador de la JNK induciendo la vía MAPK. La JNK puede fosforilar factores de transcripción que influyen en la expresión de proteínas que interactúan con la CaMKV, potenciando indirectamente su actividad funcional mediante efectos moduladores sobre sus interacciones proteína-proteína dentro de los complejos de señalización. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
El Bay K8644 es un agonista de los canales de calcio de tipo L que aumenta las concentraciones de calcio intracelular, lo que puede activar directamente la calmodulina, el activador primario del CaMKV. Esto conduce a un aumento de la activación del CaMKV y de su señalización descendente implicada en la plasticidad sináptica y la formación de la memoria. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4 (PDE4), impidiendo la descomposición del AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la PKA, que puede fosforilar la CaMKV, potenciando su unión a la calmodulina y promoviendo su activación. Esto contribuye a la regulación de la CaMKV en los procesos de plasticidad sináptica y memoria. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
El BAPTA-AM es un quelante del calcio permeable a las células que, una vez dentro de éstas, se hidroliza para producir BAPTA, que se une al calcio. Esto puede provocar la redistribución del calcio celular y la activación de procesos dependientes del calcio, incluida la activación de la calmodulina que, a su vez, potencia la actividad de la CaMKV en procesos como el aprendizaje y la memoria. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas | ||||||