Calponin 2阻害剤
一般的なカルポニン2阻害剤には、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50- 7、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、ウィスコスタチン CAS 1223397-11-2、およびサイトカラシン D CAS 22144-77-0。
カルポニン2阻害剤には、アクトミオシン収縮力と細胞運動性の制御に関与するこの極めて重要なタンパク質の活性を調節するようにデザインされた、多様な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、カルポニン2そのものを標的とする直接阻害剤と、上流あるいは下流のシグナル伝達経路を調節することによってその活性に影響を与える間接阻害剤に分類することができる。ML-7やブレッビスタチンなどの直接阻害剤はカルポニン2あるいはその相互作用パートナーに特異的に作用し、アクトミオシン動態の制御を阻害する。ML-7はカルポニン2のリン酸化の主要な制御因子であるミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害し、平滑筋の収縮を調節する。一方、ブレビスタチンはミオシンIIを直接阻害し、アクチン-ミオシン相互作用に必要な力の発生を阻害し、カルポニン2の調節の役割に影響を与える。Y-27632やH-89を含む間接的阻害剤は、Rho-associated protein kinase (ROCK)やprotein kinase A (PKA)のような上流のシグナル伝達分子を標的とし、カルポニン2の活性にカスケードを通じて影響を与える。Y-27632のROCK阻害作用はカルポニン2の活性化につながるシグナル伝達経路を破壊し、H-89はカルポニン2の機能を制御するPKA依存性のリン酸化事象を阻害する。
ジャスプラキノリドやサイトカラシンDのような化学物質は、アクチン動態を変化させることによって間接的にカルポニン2を調節する。ジャスプラキノライドはF-アクチンを安定化し、カルポニン2とアクチンフィラメントとの相互作用に影響を与える。一方、シトカラシンDはアクチン重合を破壊し、アクトミオシン収縮力を制御するカルポニン2の能力に間接的に影響を与える。阻害剤CK-666、CK-869、CK-548は、アクチン重合に関与するArp2/3複合体を標的としており、アクチン細胞骨格動態に影響を与えることによって、カルポニン2を間接的に調節している。ホスファターゼ阻害剤であるCalyculin Aは、リン酸化状態を維持することによって間接的にカルポニン2に影響を与え、カルポニン2の機能を支配するリン酸化依存的なメカニズムを研究するツールを提供する。まとめると、これらの多様な阻害剤は、カルポニン2活性を制御する複雑な制御ネットワークと、平滑筋収縮や細胞運動などの細胞プロセスにおける極めて重要な役割を解明するための、研究者にとって貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はカルポニン2の直接阻害剤であり、ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を抑制することで作用する。MLCKを阻害することで、ML-7はミオシン軽鎖のリン酸化を阻害する。これは、アクチンとミオシンの相互作用における重要なステップである。この阻害により、カルポニン2のリン酸化が減少し、その結果、アクトミオシンの収縮性を調節するその能力が調節される。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、カルポニン2の上流制御因子であるRho-associated protein kinase (ROCK) の選択的阻害剤である。ROCKを阻害することで、Y-27632はカルポニン2の活性化につながる下流のシグナル伝達カスケードを妨害する。この間接的な調節により、アクチンと相互作用し、平滑筋の収縮を調節するカルポニン2の能力が変化する。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドは、アクチンの動態に影響を与えるカルポニンの間接的阻害剤である。ジャスプラキノリドはF-アクチンを安定化させることで、カルポニン2の結合に対するアクチンフィラメントの利用可能性を変化させる。この間接的な調節は、カルポニン2のアクチン・ミオシン収縮力を調節する能力に影響を与える。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
ウィスコスタチンは、化学的阻害剤であり、ウィスコット・アルドリッチ症候群タンパク質（WASP）を標的とすることで間接的にカルポニン2に影響を与える。WASPを阻害することで、ウィスコスタチンはアクチン重合装置を破壊し、細胞骨格構造を変化させ、結果としてカルポニン2の制御に影響を与える。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
サイトカラシンDは、アクチンフィラメントの急速に成長する末端に結合することでアクチンの重合を阻害するカルポニン2の非直接的な阻害剤である。アクチンの動態に影響を与えることで、サイトカラシンDは間接的に、アクチンと相互作用し平滑筋の収縮を調節するカルポニン2の能力を調節する。 | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
ブレビスタチンは、アクトミオシン収縮性の制御におけるカルポニン2の相互作用パートナーであるミオシンIIの直接阻害剤です。ミオシンII ATPアーゼ活性を特異的に阻害することで、ブレビスタチンはアクチン-ミオシン相互作用に必要な力の発生を妨害します。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H1152は、カルポニン2の上流制御因子であるRhoキナーゼを選択的に阻害する。 Rhoキナーゼを阻害することにより、H1152はカルポニン2の活性化につながるシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
CK-666は、アクチン重合に関与するArp2/3複合体を標的とすることで、間接的にカルポニン2を調節する化学的阻害剤です。Arp2/3複合体を阻害することで、CK-666はアクチンフィラメントの分岐を妨害し、カルポニン2の結合に対するアクチンの利用可能性を変化させます。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは強力なホスファターゼ阻害剤であり、カルポニン2の制御部位の脱リン酸化を阻害することで間接的に影響を与える。カルシクリンAはホスファターゼを阻害することで、カルポニン2のリン酸化状態を維持し、アクトミオシン収縮性を調節する能力を調節する。 | ||||||
CK-869 | 388592-44-7 | sc-507274 | 5 mg | $160.00 | ||
CK-869は、アクチン重合に関与するArp2/3複合体を標的とすることで、間接的にカルポニン2を調節する化学的阻害剤です。Arp2/3複合体を阻害することで、CK-869はアクチンフィラメントの分岐を妨害し、カルポニン2の結合に対するアクチンの利用可能性を変化させます。 | ||||||