Calpactin阻害剤

一般的なカルパクチン阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052 -90-1、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、タキソール CAS 33069-62-4、およびML-7塩酸塩 CAS 110448-33-4。

カルパクチンの化学的阻害剤は、さまざまな生化学的経路や相互作用を標的とし、細胞プロセスにおけるタンパク質の機能を調節します。マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であるマリマスタットは、細胞外マトリックスを安定化させることで間接的にカルパクチンを阻害します。この安定化により、カルパクチンの活性化とそれに続く細胞骨格の再編成につながる機械的な刺激が制限されます。ビスインドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC阻害剤であり、カルパクチンのリン酸化と活性化を減少させ、シグナル伝達カスケードにおけるカルパクチンの役割に影響を与える。 サイトカラシンDはアクチンの重合を阻害し、カルパクチンが細胞運動と構造維持に関与する上で重要なステップであるアクチン細胞骨格との結合を阻害することで、カルパクチンを抑制することができる。パクリタキセルは微小管を過剰に安定化させることで、カルパクチンの機能に必要な微小管の動的不安定性を妨げ、カルパクチンを阻害することができます。

さらに、ML-7とブレビスタチンは、アクチンと協調して働くモータータンパク質であるミオシンを標的とすることで、間接的にカルパクチンを阻害します。ML-7は、アクチンとミオシンの相互作用に不可欠なミオシン軽鎖キナーゼを阻害し、ブレビスタチンはミオシンII ATPアーゼ活性を阻害します。どちらも、細胞収縮や運動性といったプロセスにおけるカルパクチンの機能低下につながります。Rottlerinは、PKCデルタ阻害剤として、PKCデルタ媒介のシグナル伝達経路に影響を与えることで、細胞接着および運動におけるCalpactinの活性を低下させることができます。Y-27632は、ROCKを阻害することで、アクチン細胞骨格に対するRho関連タンパク質キナーゼの下流への影響を妨げ、Calpactinに影響を与えます。W-7は、カルモジュリン拮抗薬として、カルシウムシグナル伝達経路に干渉し、間接的に細胞骨格の形成におけるCalpactinの機能を阻害します。タプシガリンは、SERCAポンプを阻害することでカルシウムの恒常性を乱し、その結果、カルパクチンの小胞輸送および膜安定化への関与を阻害する可能性があります。最後に、ジャスプラキノリドは、細胞機能に必要なアクチン再構築を阻害することで、アクチンフィラメントを安定化させ、カルパクチンの機能を阻害します。