Date published: 2025-9-11

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Calcipressin-2 抑制因子

常见的钙加压素-2 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、锂 CAS 7439-93-2 和维甲酸(所有反式 CAS 302-79-4)。

钙加压素-2 抑制剂属于一类专门的化合物,旨在靶向抑制钙加压素家族成员钙加压素-2 的生物活性。钙加压素是一种调节蛋白,可调节磷酸酶钙调磷酸酶的活性,而钙调磷酸酶在钙依赖性细胞信号通路中发挥着关键作用。特别是钙加压素-2,它与钙调素系相互作用,在特定细胞条件下调节钙调素系的活性。要阐明钙加压素-2发挥调节作用的确切机制,就必须了解它与钙调神经蛋白以及细胞内其他结合伙伴的相互作用。钙调素-2抑制剂的设计将专门用于破坏这些相互作用,进而改变受钙调素-钙调素复合物调控的下游信号事件。

开发针对钙调素-2 的抑制剂需要对该蛋白进行深入的结构分析,以确定其与钙调素相互作用所必需的潜在结构域或基序。可以采用 X 射线晶体学、核磁共振光谱或冷冻电镜等技术来确定钙调素-2 的三维结构,突出小分子抑制剂的潜在结合位点。有了这一结构框架,就可以结合计算化学和高通量筛选技术来确定有可能与钙加压素-2结合并对其产生抑制作用的初步候选分子。这些候选分子通常会根据它们与钙加压素-2上特定结合口袋的结合能力以及干扰该蛋白质调控功能的潜力进行筛选。

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