Cacna2d3阻害剤
一般的なCacna2d3阻害剤としては、Gabapentin CAS 60142-96-3、Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8、Ethosuximide CAS 77-67-8、Nifedipine CAS 21829-25-4およびVerapamil CAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。
Cacna2d3の化学的阻害剤には、このタンパク質の機能にとって重要な、異なるタイプのカルシウムチャネルに作用する様々な化合物が含まれる。例えば、ガバペンチンとプレガバリンは、Cacna2d3が属する電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに直接結合する。この結合は、これらのチャネルを介したカルシウムイオンの流入を阻害し、神経伝達物質の放出を減少させる。これらの作用はα2δサブユニットに非常に特異的であり、チャネル全体の活性を阻害する結果、タンパク質を機能的に阻害する。さらに、ミベフラジルとエトスクシミドはT型カルシウムチャネルを選択的に遮断する。これらのチャネルはCacna2d3に関連する主要なタイプではないが、それでも遮断はCacna2d3が発現している細胞におけるカルシウムチャネルの全体的な活性を低下させ、間接的にその機能を阻害する。これは、カルシウムチャネルのサブタイプは相互に作用し合い、互いの活性を調節することができるという事実によるもので、つまり、あるサブタイプの阻害が別のサブタイプの活性に影響を及ぼす可能性があるということである。
さらに、ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム、アムロジピン、イスラジピン、フェロジピン、ラシジピンなどのL型カルシウム拮抗薬は、間接的にCacna2d3の活性に影響を及ぼす可能性がある。これらの化学物質はL型チャネルを介したカルシウム流入を阻害するため、Cacna2d3を発現している細胞におけるカルシウム動態や調節機構を変化させる可能性がある。これらの薬剤の正確な作用はカルシウム電流の減少につながり、その結果、Cacna2d3のチャネル複合体への寄与を機能的に阻害することができる。ゾニサミドもまたT型カルシウムチャネルを阻害し、そうすることでCacna2d3が関与するチャネルを介したカルシウムイオンのコンダクタンスを減少させ、その機能的活性を低下させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
ガバペンチンは、Cacna2d3のような電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに結合し、カルシウムの流入を阻害し、神経伝達物質の放出を抑制する。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネルを遮断し、このサブユニットを発現している細胞のカルシウム流入を全体的に減少させることによってCacna2d3を機能的に阻害し、チャネルの機能を阻害している可能性がある。 | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
エトスクシミドはT型カルシウムチャネル遮断薬であり、神経細胞へのカルシウムの流入を減少させることでCacna2d3に関連するチャネルを阻害し、このタンパク質が関与するチャネルの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、L型チャネルを優先的に阻害しますが、Cacna2d3が存在する細胞における全体的なカルシウムバランスとチャネル制御を変化させることで、Cacna2d3を含むチャネルの機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミル（L型カルシウムチャネル拮抗薬）は、このサブユニットを発現する細胞のカルシウムチャネルの活性を調節することで、Cacna2d3の機能を阻害し、カルシウム流入を減少させる可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムはL型カルシウムチャネルを阻害し、このタンパク質が構成要素であるチャネルを介したカルシウム流入を減少させることで、間接的にCacna2d3の機能を阻害し、神経細胞の興奮性への機能的寄与を減少させる可能性があります。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
アムロジピンはL型カルシウムチャネルの阻害剤であり、このタンパク質がカルシウムチャネルの形成に関与する細胞におけるカルシウム流入の動態を変化させることで、Cacna2d3の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
イスラジピンはL型カルシウムチャネルを選択的に遮断し、このサブユニットを含むチャネルを介したカルシウムイオン伝導率を低下させることで間接的にCacna2d3の活性を阻害し、神経伝達におけるその役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
フェロジピンはL型カルシウムチャネルに作用し、このタンパク質が関与するチャネルを介したカルシウムの流入を減少させることで、Cacna2d3の機能阻害につながり、その活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
ラシジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、L型チャネルを優先的に阻害するが、Cacna2d3が関与するチャネルへのカルシウムイオンの利用可能性を低下させることによっても、Cacna2d3の活性を機能的に阻害し、それによって、神経伝達物質の放出や筋肉の収縮など、これらのチャネルによって媒介される生理学的反応を減少させる可能性がある。 | ||||||