C9orf57 アクチベーター

一般的な C9orf57 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5などがある。

この酵素は、次に標的タンパク質をリン酸化し、活性化の重要なステップとなる。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接刺激することにより、cAMP産生を増幅し、PKAを介したリン酸化現象をさらに促進する。この経路を続けると、オルトバナジン酸ナトリウムのような化合物は、通常タンパク質を脱リン酸化するタンパク質チロシンホスファターゼを阻害することで、タンパク質を活性化されたリン酸化状態に維持するという別の経路で効果を発揮する。イオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させる能力によって、様々なシグナル伝達経路で重要な役割を果たすカルシウム感受性キナーゼを活性化し、タンパク質の活性化の交響曲を奏でる。

トリコスタチンAも見逃せないが、エピジェネティックな景観を調節し、多数のタンパク質の発現レベルに影響を与え、その活性に間接的に影響を与える。並行して、塩化リチウムとPMAは、それぞれGSK-3βとPKCのような特定のキナーゼを標的とする。塩化リチウムによるGSK-3βの阻害はWntシグナル伝達のダイナミクスを変化させ、一方PMAによるPKCの活性化はタンパク質のリン酸化を直接修飾する。レチノイン酸は、核内受容体と相互作用し、シグナル伝達ネットワークに不可欠なタンパク質の産生を上昇させるというゲノム的アプローチをとる。一方、アニソマイシンは、MAPキナーゼ経路を活性化する。MAPキナーゼ経路は、様々なシグナル伝達タンパク質のリン酸化とその後の活性化において極めて重要な要素である。