Date published: 2025-9-18

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C6orf1阻害剤

一般的なC6orf1阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Indirubin CAS 479-41-4およびFlavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C6orf1の化学的阻害剤には、主にサイクリン依存性キナーゼ(CDK)阻害剤として同定された化合物のスペクトルが含まれる。これらの化学物質は、C6orf1が関与する細胞周期の進行を阻害することにより、C6orf1に対する阻害効果を発揮する。Alsterpaullone、Roscovitine、Olomoucineは、細胞周期の異なる相間の移行に不可欠なCDKを標的としてC6orf1を阻害する例である。CDK活性を阻害することにより、これらの化合物は細胞周期イベントを駆動するタンパク質のリン酸化と活性化を妨げ、それによってこれらの細胞周期プロセスに依存しているC6orf1活性を阻害する。同様に、インジルビンとフラボピリドールは、細胞分裂を停止させることによってC6orf1を阻害し、それによって増殖シグナル伝達に関連するタンパク質の機能を抑制する。

さらに、Purvalanol AとButyrolactoneは、細胞周期内の特定のチェックポイントを標的として、C6orf1に阻害作用を発揮する。Palbociclibとしても知られるPD032991とRibociclibとしても知られるLEE011は、細胞周期をG1期に特異的に停止させ、DNA複製が始まる前に細胞周期を停止させることでC6orf1を阻害する。ジナシクリブは、細胞周期の進行に不可欠な制御因子であるレチノブラストーマ蛋白質のリン酸化を阻害し、間接的にC6orf1の機能を阻害する。マルチCDK阻害剤であるミルシクリブは、細胞増殖に重要な複数のキナーゼを阻害するが、これにはC6orf1の活性を制御するキナーゼも含まれる。最後に、AZD5438はCDK1、CDK2、CDK9のキナーゼ活性を阻害することで、細胞周期の制御、ひいては細胞周期制御における役割をこれらのキナーゼに依存するC6orf1に対して広範な阻害効果を発揮する。これらのメカニズムにより、これらの化学物質は、C6orf1が関連する細胞周期依存性のプロセスを抑制することにより、C6orf1を阻害する能力を示す。

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