C2CD4D アクチベーター

一般的なC2CD4D活性化物質としては、W-7 CAS 61714-27-0、ニフェジピン CAS 21829-25-4、リャノジン CAS 15662-33-6、タプシガルギン CAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C2カルシウム依存性ドメイン含有4D（C2CD4D）活性化剤は、細胞内カルシウムレベルの調節を通して間接的にC2CD4Dの活性を増強するように設計された化合物のクラスからなる。例えば、W-7のようなカルモジュリン阻害剤は、カルモジュリンがカルシウムと結合するのを阻害し、それによってC2CD4Dを活性化しうる細胞内の遊離カルシウムを増加させる可能性がある。同様に、ニフェジピンやベラパミルはL型カルシウムチャネルを遮断し、細胞内カルシウムの蓄積をもたらす。その結果、カルシウム依存性ドメインにより多くのカルシウムイオンが供給され、C2CD4Dの活性化が促進される可能性がある。リャノジンとカフェインは、筋小胞体からのカルシウム放出を制御するリャノジン受容体を調節することにより、その効果を発揮する。この放出を刺激することにより、これらの化合物はC2CD4Dの活性化に利用可能なカルシウムのレベルを増加させる。タプシガルギンとシクロピアゾン酸は、SERCAポンプを阻害することにより、C2CD4Dに結合し活性を増強することができる細胞質カルシウムを増加させる。

Bay K 8644はL型カルシウム拮抗薬として、カルシウムの流入を直接的に増加させ、それによって結合に利用可能なカルシウムイオンの増加によりC2CD4Dの活性を増強する。SKF-96365は、受容体を介したカルシウムの流入を最初に阻害する一方で、カルシウムレベルを上昇させる代替的な細胞メカニズムを誘導し、C2CD4Dを活性化することができる。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞膜を越えてイオンを輸送することにより細胞内カルシウムを直接増加させ、C2CD4Dの活性を増強する。ニモジピンは、他のカルシウム拮抗薬と機能は類似しているが、細胞内カルシウム濃度を特異的に上昇させ、その結果、C2CD4Dの活性化にカルシウムイオンを供給することにより、C2CD4Dの活性を高めることができる。