C1orf190 Ativadores

Os activadores comuns do C1orf190 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomia CAS 56092-82-1 e a espermina CAS 71-44-3.

Os activadores do C1orf190 são uma classe de compostos que aumentam a atividade da proteína codificada pelo gene C1orf190. O processo inicial de descoberta destes activadores começa normalmente com um rastreio de elevado rendimento (HTS), em que são testados numerosos compostos químicos quanto à sua capacidade de modular a atividade da C1orf190. O HTS utiliza vários ensaios que são sensíveis ao estado funcional da proteína, baseando-se frequentemente em alterações detectáveis na atividade enzimática que podem ser quantificadas através de leituras colorimétricas ou baseadas na fluorescência. Os compostos que produzem uma alteração positiva nestes ensaios são marcados como potenciais activadores da C1orf190. Estes resultados iniciais são depois submetidos a uma bateria de ensaios secundários, concebidos para refinar os resultados do rastreio e confirmar que os compostos visam e activam especificamente o C1orf190.

Após a identificação dos potenciais activadores do C1orf190 através dos ensaios HTS e secundários, estes são submetidos a uma caraterização pormenorizada para elucidar o seu modo de ação e interação com a proteína C1orf190. São utilizados métodos de determinação estrutural, como a cristalografia de raios X ou a microscopia crioelectrónica, para compreender como estes compostos se ligam à proteína a nível molecular. Esta informação pode revelar as áreas específicas da proteína onde os activadores se ligam e induzem alterações conformacionais que conduzem a um aumento da atividade. Além disso, são utilizadas técnicas biofísicas como a ressonância plasmónica de superfície (SPR) e a calorimetria de titulação isotérmica (ITC) para medir a cinética de ligação entre os activadores e a C1orf190. Estas técnicas fornecem informações importantes sobre a afinidade e a estabilidade da interação, que podem informar o desenvolvimento de activadores com propriedades de ligação óptimas.