C1orf185阻害剤

一般的なC1orf185阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

C1orf185阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路を阻害することで効果を発揮し、最終的にC1orf185の機能的活性を低下させる化合物が含まれる。WortmanninやLY 294002のような化合物は、PI3K/ACT経路を標的とする。このシグナル伝達経路が阻害されると、C1orf185の機能を高めるはずの増殖や生存シグナルが減少する。同様に、ラパマイシンのmTORC1に対する作用と、それに続くタンパク質合成と細胞増殖の減少は、間接的にC1orf185の活性に対する要求を減少させる可能性がある。SB 203580とU0126のような阻害剤は、それぞれp38とMEK1/2を特異的に標的とすることによってMAPK経路に作用し、C1orf185がこの経路によって調節されている場合、その活性を抑制する可能性がある。さらに、SP600125によるJNKの抑制は転写活性を変化させる可能性があり、C1orf185がJNKを介したシグナル伝達の制御影響下にある場合、C1orf185活性の減少につながる。さらに、NSC23766とY-27632は、それぞれRac1とROCKを阻害することにより、アクチン細胞骨格の動態と細胞構造を操作する。このことは、C1orf185活性がこれらの過程に関連していると仮定すると、C1orf185活性の低下につながる可能性がある。

C1orf185阻害剤の特異性は、Srcファミリーキナーゼを阻害するPP1に見られるように、チロシンキナーゼシグナル伝達を標的とすることにも及んでおり、Srcキナーゼによって制御される経路にC1orf185が関与している場合には、C1orf185活性を減弱させる可能性がある。JWH073は、Rafキナーゼを阻害することにより、MAPK/ERKシグナル伝達を減少させ、C1orf185がこのシグナル伝達カスケードに含まれる場合、C1orf185活性に影響を与える可能性がある。MEK阻害剤であるPD 98059は、ERK経路のシグナル伝達を減少させる可能性があり、C1orf185がこの経路によって制御されている場合、同様に影響を与える可能性がある。BAPTA/AMは細胞内カルシウムをキレートし、C1orf185に影響を与える可能性のあるカルシウム依存性タンパク質や経路の活性を低下させる可能性がある。総合すると、これらの阻害剤は、C1orf185タンパク質の機能状態を支配するシグナル伝達経路を操作することにより、C1orf185活性を協調的に低下させる。