Date published: 2025-9-10

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C18orf58阻害剤

一般的なC18orf58阻害剤としては、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、YODA 1 CAS 448947-81-7、塩化ガドリニウム(III)CAS 10138-52-0、アミロリドCAS 2609-46-3、ガドリニウムCAS 7440-54-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ピエゾ型メカノセンシティブイオンチャネル構成要素2、通称ピエゾ2は、一体型膜タンパク質であり、機械的刺激の感覚に重要な役割を果たす機械伝達チャネルである。ヒトではPIEZO2遺伝子によってコードされている。ピエゾ2はピエゾチャネルファミリーの一部であり、ピエゾチャネルファミリーはサイズが大きいことで区別され、もう一つのよく知られたメンバーであるピエゾ1も含まれている。この能力は、触覚、プロプリオセプション(体の位置や動きの感覚)、血管や肺の機能など、さまざまな生理的プロセスに不可欠である。このタンパク質の構造は、複数の膜貫通ドメインによって特徴付けられ、細胞膜をまたぐプロペラのような三量体構造を形成している。圧力や伸張などの機械的刺激を受けると、ピエゾ2は構造変化を起こし、中央のイオン伝導孔を開き、陽イオン(主にカルシウムイオン)の細胞内への通過を可能にする。

ピエゾ2の活性化によって引き起こされるカルシウムイオンの流入は、細胞内イベントのカスケードを開始し、感覚ニューロンにおける神経伝達物質の放出などの細胞応答を引き起こし、触覚や固有感覚に寄与する。PIEZO2遺伝子の変異は、関節の発達や固有感覚に異常をきたす遠位型関節症やゴードン症候群など、さまざまな疾患と関連している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Ruthenium red

11103-72-3sc-202328
sc-202328A
500 mg
1 g
$184.00
$245.00
13
(1)

ルテニウムレッドはポリカチオン染料で、TRPチャネルを非選択的にブロックし、また、イオン伝導度を変化させ、細孔形成サブユニットをブロックすることにより、Piezo2チャネルも阻害する。

YODA 1

448947-81-7sc-507361
10 mg
$215.00
(0)

Yoda1はPiezo1を調節する合成アゴニストであるが、メカノトランスダクションシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にPiezo2にも影響を与える可能性がある。

Gadolinium(III) chloride

10138-52-0sc-224004
sc-224004A
5 g
25 g
$150.00
$350.00
4
(1)

塩化ガドリニウム(III)はランタノイドイオンであり、チャネルゲーティング特性を変化させることにより、Piezo2を含む様々な機械感受性イオンチャネルを阻害することが知られている。

Amiloride

2609-46-3sc-337527
1 g
$290.00
7
(1)

アミロリドは利尿薬であり、チャネルのイオン選択性とコンダクタンスを変化させることにより、ピエゾ2などの機械感受性イオンチャネルを非選択的に阻害することができる。

Gadolinium

7440-54-2sc-250038
10 g
$87.00
(0)

Gd3+(ガドリニウムイオン)は、Piezo2を含む様々なイオンチャネルのブロッカーであり、チャネルのゲーティングとイオン選択性を変化させることで作用する。

SK&F 96365

130495-35-1sc-201475
sc-201475B
sc-201475A
sc-201475C
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$101.00
$155.00
$389.00
$643.00
2
(1)

SKF-96365はTRPCチャネルの阻害剤であり、細胞内カルシウムレベルとメカノトランスダクションシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にPiezo2の機能に影響を及ぼす可能性がある。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、細胞のカルシウム動態や機械感受性シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にピエゾ2の活性に影響を与える可能性がある。

Nifedipine

21829-25-4sc-3589
sc-3589A
1 g
5 g
$58.00
$170.00
15
(1)

ニフェジピンはカルシウム拮抗薬であり、主にL型カルシウムチャネルを標的とするが、細胞のカルシウムホメオスタシスの変化を通して間接的にピエゾ2活性を調節する可能性がある。