C12orf74阻害剤

一般的なC12orf74阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

C12orf74の化学的阻害剤は、このタンパク質の制御と活性に極めて重要な役割を果たす様々な上流のシグナル伝達経路とキナーゼを標的とすることにより、その阻害機能を発揮することができる。PI3Kの強力な阻害剤であるLY294002は、C12orf74を含む下流タンパク質のリン酸化とその後の活性化を減少させる。この結果、シグナル伝達が障害され、C12orf74の機能が低下する。同様に、もう一つのPI3K阻害剤であるワートマンは、PI3Kの下流のキナーゼであるAKTの活性化を防ぐことができる。AKTはC12orf74のようなタンパク質の活性化につながるシグナルの伝播に重要である。PI3Kを阻害することで、LY294002とワートマンニンの両剤は、C12orf74の活性化に必要な細胞内経路を遮断する。

PI3K阻害に加え、U0126とPD98059は、C12orf74のようなタンパク質の活性化につながるシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路内のMEK1/2を特異的に標的とする。MEKを阻害することにより、これらの化学物質はC12orf74の機能的活性に重要な下流のERK活性化を抑制することができる。ラパマイシンは、細胞成長と増殖のシグナル伝達経路におけるもう一つの重要なキナーゼであるmTORに結合し、mTORシグナル伝達の下流効果を阻害することによって、同様にC12orf74の活性を抑制することができる。ストレス応答の文脈では、SP600125はJNKを阻害し、それによってC12orf74の機能的活性を低下させる可能性がある。JNKはストレスに対する細胞応答に関与しており、C12orf74を含む様々なタンパク質を制御することが知られているからである。SB203580はp38 MAPキナーゼを標的としており、PP2はSrcファミリーキナーゼを標的としている。両者は異なるシグナル伝達経路に関与しているが、C12orf74の活性制御に収束し、機能阻害につながる可能性がある。最後に、ゲフィチニブ、エルロチニブ、イマチニブ、ソラフェニブのような阻害剤は、C12orf74のようなタンパク質の活性を制御するシグナル伝達経路に不可欠な様々なチロシンキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤はC12orf74の機能に必要なシグナル伝達を阻害し、C12orf74の阻害につながる。