c-Mpl アクチベーター
一般的なc-Mpl活性化剤には、Eltrombopag CAS 496775-61-2およびBromocriptine CAS 25614-03-3などが含まれるが、これらに限定されない。
C-Mpl活性化剤は、c-Mpl受容体と相互作用し、それを刺激する能力によって主に特徴づけられる、独特な化学分類に属します。c-Mpl受容体は、骨髄増殖性白血病タンパク質またはCD110としても知られ、主に血小板の産生を担う造血幹細胞と巨核球に発現する重要な細胞表面受容体です。 c-Mpl受容体シグナル伝達の活性化は、特に血小板が産生される過程である造血、特に巨核球の増殖と分化を促進し、結果として血小板産生を増加させる細胞内シグナル伝達イベントの連鎖を開始します。C-Mpl活性化剤は、c-Mpl受容体の細胞外ドメインに結合することで作用を発揮し、一連の細胞内シグナル伝達イベントを開始し、最終的に巨核球の増殖と分化を促進し、結果として血小板産生を増加させます。
c-Mpl活性化剤の化学構造は多岐にわたり、低分子や、組み換えタンパク質や抗体などの生物製剤が含まれます。これらの化合物は、c-Mpl受容体の天然のリガンドであるトロンボポエチン（TPO）を模倣するように設計されており、受容体の下流のシグナル伝達経路を活性化します。c-Mpl受容体のシグナル伝達が活性化されると、巨核球の成熟が促進されるだけでなく、血小板を循環に放出する能力も高まります。C-Mpl活性化因子は、血小板産生を調節する役割があるため、研究において大きな関心を集めており、造血の研究や、血小板欠乏に関連する疾患の潜在的な介入方法の研究において不可欠なツールとなっています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | $263.00 $381.00 $490.00 | 1 | |
エルトロンボパグは強力なc-mpl受容体アゴニストとして作用し、トロンボポエチンシグナル伝達を増強する特異的な分子間相互作用に関与する。受容体の活性コンフォメーションを安定化させることにより、下流のシグナル分子のリクルートを促進し、JAK-STAT経路を増幅させる。このような受容体動態の調節は、造血に関連する遺伝子発現に影響を与え、造血ニッチ内での細胞応答の微調整における受容体の役割を示している。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、c-Mpl遺伝子プロモーターの脱メチル化を誘導することにより、c-Mplをダウンレギュレートし、遺伝子発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2'-デオキシシチジン（Decitabine）は、MPL遺伝子内の過剰メチル化CpGアイランドを特異的に標的とし、転写不活性化をもたらすことで、c-Mplレベルを減少させる可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイロイルアニリドヒドロキサム酸（ボリノスタット）は、ヒストンの脱アセチル化を阻害することでc-Mplの発現を減少させ、遺伝子転写を促進しないクロマチン構造を維持すると仮定されている。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってc-Mplの発現を減少させ、その結果、MPL遺伝子を抑制するヒストンアセチル化パターンをもたらすのかもしれない。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、MPL遺伝子の制御領域で抑制タンパク質とヘテロ二量体化するレチノイン酸受容体に結合することにより、c-Mplの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、c-Mplに関連する転写産物を含む特定の転写産物の翻訳に不可欠なmTORシグナル伝達経路を停止させることにより、c-Mplの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、成長関連遺伝子の転写に重要なAKTシグナル伝達の上流活性化因子であるPI3Kを阻害することでc-Mplレベルを減少させると考えられている。 | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
このドパミンアゴニストは、c-Mplを活性化し、特に血小板減少症において血小板産生を刺激する可能性について研究されてきた。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MPL遺伝子の転写を直接促進する転写因子のJNKを介したリン酸化を阻止することによって、c-Mplの発現を阻害することができた。 | ||||||