c-Abl Inhibitoren
Gängige c-Abl Inhibitors sind unter underem Imatinib mesylate CAS 220127-57-1 und Bafetinib CAS 859212-16-1.
c-Abl-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Abelson (Abl)-Tyrosinkinase abzielen, eine Nicht-Rezeptor-Protein-Tyrosinkinase. Die Abl-Kinase gehört zur Src-Kinasefamilie und spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, darunter Zellteilung, Differenzierung, Adhäsion und Reaktion auf oxidativen Stress. c-Abl-Inhibitoren binden an die aktive oder inaktive Konformation der Kinasedomäne von Abl und verhindern so dessen katalytische Aktivität. Diese Hemmung wird je nach spezifischem Inhibitor durch kompetitive oder allosterische Mechanismen erreicht. In ihrer Rolle als Enzyminhibitoren können diese Verbindungen die Autophosphorylierung der Abl-Kinase, einen entscheidenden Schritt bei ihrer Aktivierung, stören und auch die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen, die typischerweise durch die Aktivität der Abl-Kinase reguliert werden.
Strukturell enthalten c-Abl-Inhibitoren oft spezifische Motive, die es ihnen ermöglichen, mit der ATP-Bindungsstelle der Kinase zu interagieren oder Konformationsänderungen zu induzieren, die die inaktive Form des Enzyms stabilisieren. Diese Inhibitoren können in ihrer Spezifität variieren, wobei einige selektiv auf die c-Abl-Kinase abzielen, während andere aufgrund struktureller Ähnlichkeiten in der ATP-Bindungsregion verwandte Kinasen hemmen können. Bei der Entwicklung und Synthese von c-Abl-Inhibitoren werden die Selektivität der Kinasedomäne, die Wirksamkeit und die Fähigkeit zur Überwindung von Resistenzmechanismen, die durch Mutationen innerhalb der Kinasedomäne entstehen können, berücksichtigt. Die strukturelle Vielfalt der c-Abl-Inhibitoren hat zu einer Vielzahl chemischer Gerüste geführt, darunter Pyrimidine, Purine und andere heterocyclische Verbindungen, die auf die Optimierung der Bindungsaffinität und -spezifität für die Abl-Kinase zugeschnitten sind. Das Verständnis der detaillierten Interaktion dieser Inhibitoren mit der Abl-Kinase auf molekularer Ebene ist entscheidend für die Erweiterung unseres Wissens über die Kinase-Regulation und die Entwicklung neuer chemischer Substanzen innerhalb dieser Klasse.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121 wirkt als selektiver c-Abl-Inhibitor, indem es auf die ATP-Bindungstasche abzielt und eine einzigartige allosterische Modulation bewirkt, die die Aktivität des Enzyms verändert. Seine ausgeprägten molekularen Wechselwirkungen stabilisieren eine nicht-produktive Konformation, wodurch die Substrataffinität wirksam verringert wird. Der Wirkstoff weist eine bemerkenswerte Fähigkeit auf, Wasserstoffbrücken mit Schlüsselresten zu bilden, was seine Spezifität erhöht und Off-Target-Effekte minimiert, wodurch die an der Zellregulation beteiligten Signalwege fein abgestimmt werden. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283 wirkt als potenter c-Abl-Inhibitor, indem es spezifische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht, was zu einer Konformationsverschiebung führt, die dessen katalytische Funktion stört. Dieser Wirkstoff weist eine einzigartige Bindungskinetik auf, die sich durch eine langsame Dissoziationsrate auszeichnet, was seine hemmende Wirkung noch verstärkt. Darüber hinaus trägt die Fähigkeit von AT9283, hydrophobe Kontakte mit den umgebenden Aminosäuren zu bilden, zu seiner Selektivität bei und gewährleistet eine präzise Modulation der zellulären Signalnetzwerke. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
DCC-2036 ist ein selektiver Inhibitor von ABL2 und hat sich in präklinischen Studien als wirksam gegen bestimmte arzneimittelresistente Formen von Leukämie erwiesen. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $101.00 $754.00 | ||
Tyrene CR4 wirkt als selektiver c-Abl-Inhibitor durch seine einzigartige Fähigkeit, stabile Interaktionen mit den regulatorischen Regionen des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die eine signifikante Veränderung der strukturellen Dynamik des Enzyms bewirkt, wodurch seine Aktivität beeinträchtigt wird. Durch das Vorhandensein spezifischer funktioneller Gruppen wird die Interaktion mit Schlüsselresten verstärkt, was einen robusten Hemmungsmechanismus ermöglicht, der die nachgeschalteten Signalwege fein abstimmt. | ||||||