Date published: 2025-9-6

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Tyrene CR4 (CAS 1110670-40-0)

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Alternative Namen:
(E,E)-2-(Benzylaminocarbonyl)-3- (3,4-dihydroxystyryl)acrylonitrile
Anwendungen:
Tyrene CR4 ist ein Hemmstoff für JAK2 und Bcr-Abl (das Fusionsprotein von Bcr und c-Abl)
CAS Nummer:
1110670-40-0
Molekulargewicht:
320.34
Summenformel:
C19H16N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Tyrene CR4 ist ein zelldurchlässiger, reversibler und substratkompetitiver Hydroxystryrylacrylonitril-Tyrosinkinase-Inhibitor, der anti-tumorale Eigenschaften aufweist. Tyrene CR4 hemmt potenziell JAK2 und Bcr-Abl (das Fusionsprotein von Bcr und c-Abl) (IC50 ~ 100-600 nM bzw. 500-700 nM) durch die Hemmung ihrer Kinaseaktivitäten. Tyrene CR4 zeigt eine hervorragende Selektivität gegenüber anderen Tyrosinkinasen, Btk, Lck, Lyn, Src, Syk und ZAP-70 (IC50 > 5 µM). Tyrene CR4 hat gezeigt, dass es vorzugsweise Apoptose in akuten lymphoblastischen (ALL) und myeloischen Leukämiezellen (AML) induziert, während es nur wenig schädliche Auswirkungen auf die normale Knochenmarkzelldifferenzierung und Proliferation hat. Tyrene CR4 wurde auch berichtet, dass es im Vergleich zu AG 490 (sc-202046) bei der Induktion von ALL-Zellwachstumshemmung (IC50 ~ 120 nM vs. 5-25 µM) wirksamer ist.


Tyrene CR4 (CAS 1110670-40-0) Literaturhinweise

  1. Prolaktin-induzierte Jak2-Phosphorylierung von RUSH: ein Schlüsselelement der Jak/RUSH-Signalübertragung.  |  Helmer, RA., et al. 2010. Mol Cell Endocrinol. 325: 143-9. PMID: 20562009
  2. Prolaktin induziert die Jak2-Phosphorylierung von RUSHY195.  |  Helmer, RA., et al. 2011. Mol Cell Endocrinol. 338: 79-83. PMID: 21457752

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