c-Abl Inibidores
Os inibidores comuns da c-Abl incluem, entre outros, o mesilato de imatinib CAS 220127-57-1 e o bafetinib CAS 859212-16-1.
Os inibidores da c-Abl são uma classe de compostos químicos que têm como alvo a tirosina quinase Abelson (Abl), uma proteína-tirosina quinase não-recetora. A Abl quinase faz parte da família Src de quinases e desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo a divisão celular, a diferenciação, a adesão e a resposta ao stress oxidativo. Os inibidores da c-Abl funcionam ligando-se à conformação ativa ou inativa do domínio quinase da Abl, impedindo assim a sua atividade catalítica. Esta inibição é conseguida através de mecanismos competitivos ou alostéricos, consoante o inibidor específico. No seu papel de inibidores enzimáticos, estes compostos podem interferir com a autofosforilação da quinase Abl, um passo crítico na sua ativação, e podem também afetar as vias de sinalização a jusante que são tipicamente reguladas pela atividade da quinase Abl.
Estruturalmente, os inibidores da c-Abl contêm frequentemente motivos específicos que lhes permitem interagir com o local de ligação ao ATP da quinase ou induzir alterações conformacionais que estabilizam a forma inativa da enzima. Estes inibidores podem variar na sua especificidade, sendo que alguns têm como alvo seletivo a c-Abl quinase, enquanto outros podem inibir quinases relacionadas devido a semelhanças estruturais na região de ligação ao ATP. A conceção e a síntese de inibidores da c-Abl envolvem considerações sobre a seletividade do domínio da cinase, a potência e a capacidade de ultrapassar os mecanismos de resistência que podem resultar de mutações no domínio da cinase. A diversidade estrutural entre os inibidores da c-Abl conduziu a uma vasta gama de estruturas químicas, incluindo pirimidinas, purinas e outros compostos heterocíclicos, que são adaptados para otimizar a afinidade e a especificidade da ligação à quinase Abl. A compreensão da interação detalhada destes inibidores com a quinase Abl a nível molecular é crucial para o avanço do nosso conhecimento da regulação da quinase e para o desenvolvimento de novas entidades químicas dentro desta classe.
Items 11 to 20 of 24 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
O WHI-P 154 actua como inibidor da c-Abl ao estabelecer interações específicas de ligação de hidrogénio com resíduos-chave no local ativo da enzima, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. A sua estrutura molecular rígida promove a estabilidade conformacional, que é crucial para manter uma ligação eficaz. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua interação com as membranas lipídicas, influenciando potencialmente a localização celular e a dinâmica de interação nas vias de sinalização. As suas propriedades estéricas únicas podem também modular as alterações conformacionais das enzimas, afectando a eficiência catalítica global. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV | 627518-40-5 | sc-205794 sc-205794A sc-205794B sc-205794C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $27.00 $138.00 $257.00 $1127.00 | 2 | |
O PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV funciona como um inibidor de c-Abl através da ligação selectiva à bolsa de ligação ao ATP, interrompendo a cascata de fosforilação essencial para a transdução de sinal. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos, aumentando a afinidade de ligação. A capacidade do composto para formar complexos estáveis pode alterar a dinâmica das interações proteína-proteína, influenciando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade podem afetar a sua distribuição nos compartimentos celulares. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
O AP 24534 actua como inibidor da c-Abl ao estabelecer interações específicas de ligação de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no domínio da cinase, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. A sua conformação única permite interações de van der Waals reforçadas, estabilizando o complexo inibidor-enzima. O perfil cinético do composto revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, indicando uma forte afinidade de ligação que pode modular a atividade enzimática e alterar as redes de sinalização celular. As suas propriedades físico-químicas contribuem para a sua distribuição e localização no meio celular. | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
O bafetinib é um inibidor experimental com atividade contra ABL2 e outras cinases. | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
A adaphostina funciona como um inibidor da c-Abl através da sua capacidade de se ligar seletivamente ao local de ligação ao ATP do domínio da cinase, interrompendo a atividade catalítica da enzima. O composto apresenta interações electrostáticas únicas com resíduos carregados, aumentando a sua especificidade. A sua flexibilidade estrutural permite alterações conformacionais dinâmicas, facilitando o ajuste ideal no sítio ativo. Além disso, a cinética de reação da Adaphostin demonstra uma fase de pré-equilíbrio notável, influenciando a sua potência inibitória global e a dinâmica de interação nas vias celulares. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor III | 778277-15-9 | sc-364428 | 10 mg | $113.00 | ||
O GNF-5 é um inibidor específico do ABL2 e tem sido estudado pelo seu potencial na terapia do cancro. | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
O PD-180970 actua como um inibidor da c-Abl ao estabelecer ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos chave no domínio da cinase. A sua conformação estrutural única permite uma maior afinidade de ligação, promovendo um complexo estável que impede eficazmente a atividade enzimática. O perfil cinético do composto revela uma taxa de associação rápida, contribuindo para a sua eficiência na modulação das vias de sinalização. Além disso, a seletividade do PD-180970 é sublinhada pelos seus efeitos mínimos fora do alvo, tornando-o um ator distinto na inibição da quinase. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor II | 607702-99-8 | sc-221289 | 5 mg | $285.00 | ||
O Inibidor II de Bcr-abl funciona como um inibidor de c-Abl através da sua capacidade de interromper a ligação do ATP no domínio da cinase. A sua arquitetura molecular única facilita interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos, conduzindo a uma inibição pronunciada da atividade da cinase. O composto apresenta um perfil cinético de reação favorável, caracterizado por uma taxa de dissociação lenta, o que aumenta a sua eficácia na modulação das redes de sinalização celular. A sua ligação selectiva minimiza a interferência com outras cinases, realçando a sua especificidade. | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
O ZM-306416 actua como inibidor da c-Abl ao visar seletivamente o local de ligação ao ATP no domínio da quinase, empregando uma conformação única que estabiliza a sua interação. Este composto apresenta uma dinâmica molecular distinta, exibindo uma elevada afinidade para o sítio ativo, o que altera a paisagem conformacional da quinase. O seu perfil cinético revela um tempo de residência prolongado, permitindo a modulação sustentada das vias de sinalização a jusante, mantendo ao mesmo tempo efeitos mínimos fora do alvo. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor | 778270-11-4 | sc-203836 | 5 mg | $149.00 | 1 | |
O inibidor de Bcr-abl funciona como um modulador de c-Abl ao envolver-se com as regiões reguladoras da enzima, levando a uma mudança conformacional que interrompe a sua atividade catalítica. Este composto demonstra uma cinética de ligação única, caracterizada por uma taxa de dissociação lenta que aumenta a sua eficácia. As suas interações com resíduos de aminoácidos específicos criam um complexo estável, influenciando o comportamento enzimático global e os processos celulares a jusante sem interferência significativa com outras cinases. | ||||||