c-Abl Inhibidores
Los inhibidores comunes de c-Abl incluyen, entre otros, el mesilato de imatinib CAS 220127-57-1 y el bafetinib CAS 859212-16-1.
Los inhibidores de c-Abl son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la tirosina cinasa Abelson (Abl), una proteína tirosina cinasa no receptora. La cinasa Abl forma parte de la familia de cinasas Src y desempeña un papel crucial en diversos procesos celulares, como la división celular, la diferenciación, la adhesión y la respuesta al estrés oxidativo. Los inhibidores de c-Abl actúan uniéndose a la conformación activa o inactiva del dominio cinasa de Abl, impidiendo así su actividad catalítica. Esta inhibición se consigue a través de mecanismos competitivos o alostéricos, dependiendo del inhibidor específico. En su papel de inhibidores enzimáticos, estos compuestos pueden interferir con la autofosforilación de la quinasa Abl, un paso crítico en su activación, y también pueden afectar a las vías de señalización descendentes que suelen estar reguladas por la actividad de la quinasa Abl.
Estructuralmente, los inhibidores de c-Abl suelen contener motivos específicos que les permiten interaccionar con el sitio de unión al ATP de la quinasa o inducir cambios conformacionales que estabilizan la forma inactiva de la enzima. La especificidad de estos inhibidores puede variar: algunos se dirigen selectivamente a la cinasa c-Abl, mientras que otros pueden inhibir cinasas relacionadas debido a similitudes estructurales en la región de unión al ATP. El diseño y la síntesis de inhibidores de c-Abl implican consideraciones de selectividad del dominio cinasa, potencia y capacidad para superar los mecanismos de resistencia que pueden surgir de mutaciones dentro del dominio cinasa. La diversidad estructural de los inhibidores de c-Abl ha dado lugar a una amplia gama de andamiajes químicos, como pirimidinas, purinas y otros compuestos heterocíclicos, que se adaptan para optimizar la afinidad y especificidad de unión a la cinasa Abl. Comprender la interacción detallada de estos inhibidores con la quinasa Abl a nivel molecular es crucial para avanzar en nuestro conocimiento de la regulación de la quinasa y el desarrollo de nuevas entidades químicas dentro de esta clase.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P 154 actúa como inhibidor de c-Abl mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos clave del sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su estructura molecular rígida favorece la estabilidad conformacional, que es crucial para mantener una unión eficaz. Las regiones hidrófobas del compuesto mejoran su interacción con las membranas lipídicas, lo que podría influir en la localización celular y la dinámica de interacción dentro de las vías de señalización. Sus propiedades estéricas únicas también pueden modular los cambios conformacionales de las enzimas, lo que repercute en la eficacia catalítica global. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV | 627518-40-5 | sc-205794 sc-205794A sc-205794B sc-205794C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $27.00 $138.00 $257.00 $1127.00 | 2 | |
El Inhibidor de Tirosina Quinasa PDGFR IV funciona como inhibidor de c-Abl mediante la unión selectiva al bolsillo de unión al ATP, interrumpiendo la cascada de fosforilación esencial para la transducción de señales. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos, aumentando la afinidad de unión. La capacidad del compuesto para formar complejos estables puede alterar la dinámica de las interacciones proteína-proteína, influyendo en las vías de señalización descendentes y en las respuestas celulares. Además, sus características de solubilidad pueden afectar a su distribución en los compartimentos celulares. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 actúa como inhibidor de c-Abl mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el dominio cinasa, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su conformación única permite mejorar las interacciones de van der Waals, estabilizando el complejo inhibidor-enzima. El perfil cinético del compuesto revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que indica una fuerte afinidad de unión que puede modular la actividad enzimática y alterar las redes de señalización celular. Sus propiedades fisicoquímicas contribuyen a su distribución y localización en entornos celulares. | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
La adaphostina actúa como inhibidor de c-Abl por su capacidad de unirse selectivamente al sitio de unión al ATP del dominio cinasa, interrumpiendo la actividad catalítica de la enzima. El compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas con residuos cargados, lo que aumenta su especificidad. Su flexibilidad estructural permite cambios conformacionales dinámicos, facilitando un ajuste óptimo dentro del sitio activo. Además, la cinética de reacción de Adaphostin muestra una notable fase de preequilibrio, lo que influye en su potencia inhibidora global y en la dinámica de interacción dentro de las vías celulares. | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
El bafetinib es un inhibidor en fase de investigación con actividad contra ABL2 y otras quinasas. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor III | 778277-15-9 | sc-364428 | 10 mg | $113.00 | ||
El GNF-5 es un inhibidor específico de ABL2 y se ha estudiado su potencial en la terapia del cáncer. | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
PD-180970 actúa como inhibidor de c-Abl mediante la formación de enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos clave en el dominio cinasa. Su conformación estructural única permite una mayor afinidad de unión, promoviendo un complejo estable que obstaculiza eficazmente la actividad enzimática. El perfil cinético del compuesto revela una rápida velocidad de asociación, lo que contribuye a su eficacia en la modulación de las vías de señalización. Además, la selectividad del PD-180970 se ve subrayada por sus mínimos efectos fuera de diana, lo que lo convierte en un actor diferencial en la inhibición de quinasas. | ||||||
Bcr-abl Inhibitor II | 607702-99-8 | sc-221289 | 5 mg | $285.00 | ||
El Inhibidor II de Bcr-abl funciona como inhibidor de c-Abl gracias a su capacidad para interrumpir la unión al ATP dentro del dominio cinasa. Su arquitectura molecular única facilita las interacciones electrostáticas específicas y el impedimento estérico, lo que conduce a una inhibición pronunciada de la actividad cinasa. El compuesto presenta un perfil cinético de reacción favorable, caracterizado por una tasa de disociación lenta, lo que aumenta su eficacia en la modulación de las redes de señalización celular. Su unión selectiva minimiza la interferencia con otras quinasas, lo que pone de relieve su especificidad. | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
El ZM-306416 actúa como inhibidor de c-Abl dirigiéndose selectivamente al sitio de unión al ATP dentro del dominio cinasa, empleando una conformación única que estabiliza su interacción. Este compuesto presenta una dinámica molecular distinta, mostrando una alta afinidad por el sitio activo, lo que altera el paisaje conformacional de la quinasa. Su perfil cinético revela un tiempo de permanencia prolongado, lo que permite una modulación sostenida de las vías de señalización descendentes al tiempo que mantiene unos efectos mínimos fuera del objetivo. | ||||||
Bcr-abl Inhibidor | 778270-11-4 | sc-203836 | 5 mg | $149.00 | 1 | |
El inhibidor de Bcr-abl funciona como modulador de c-Abl al unirse a las regiones reguladoras de la enzima, lo que provoca un cambio conformacional que altera su actividad catalítica. Este compuesto presenta una cinética de unión única, caracterizada por una tasa de disociación lenta que aumenta su eficacia. Sus interacciones con residuos de aminoácidos específicos crean un complejo estable que influye en el comportamiento enzimático global y en los procesos celulares posteriores sin interferir significativamente con otras quinasas. | ||||||