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El inhibidor de Bcr-abl es un compuesto de pirimidina permeable a las células que se une al bolsillo de unión del miristoilo de c-Abl y lo inhibe. El inhibidor de Bcr-abl actúa como un inhibidor alostérico, no competitivo por ATP, de la actividad celular de Bcr-abl y de las funciones celulares dependientes de Bcr-abl. El inhibidor de Bcr-abl muestra escaso efecto inhibidor frente a un panel de 63 quinasas, incluso a concentraciones de hasta 10 µM, y tampoco inhibe c-Abl o Bcr-abl en ensayos de quinasas in vitro libres de células. El inhibidor de Bcr-abl muestra una actividad antiproliferativa potente y selectiva hacia las células que expresan Bcr-abl (IC50 = 138 nM, 194 nM, 268 nM y 273 nM en Ba/F3.p210, Ba/F3.p185Y253H, SUP-B15 y Ba/F3.p210E255V, y K562, respectivamente).
Información sobre pedidos
Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Bcr-abl Inhibitor, 5 mg | sc-203836 | 5 mg | $149.00 |