Inhibiteurs BRWD3

Les inhibiteurs courants de BRWD3 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2, 3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5 et Acide valproïque CAS 99-66-1.

Les inhibiteurs de BRWD3 constituent une classe diversifiée de produits chimiques qui ciblent principalement les bromodomaines et modifient les schémas d'acétylation des histones, influençant potentiellement les interactions et la fonction de BRWD3. Les inhibiteurs de bromodomaines, comme JQ1 et I-BET151, se lient spécifiquement à la poche de reconnaissance de l'acétyl-lysine dans les bromodomaines. Cette liaison peut entraver la capacité de BRWD3 à reconnaître et à se lier aux lysines acétylées sur les histones ou d'autres protéines, un aspect fondamental de sa modalité d'interaction protéine-protéine.

Les inhibiteurs de la désacétylase des histones, tels que le VPA et le SAHA, représentent un autre segment des inhibiteurs de BRWD3. Ces composés augmentent les niveaux globaux d'acétylation des histones. Les histones acétylées peuvent servir de sites d'ancrage pour les protéines possédant des bromodomaines. Ainsi, une augmentation de l'acétylation des histones pourrait entraîner une modification du paysage des interactions protéine-protéine pour BRWD3. D'autre part, des composés comme GSK126 et UNC1999 inhibent l'activité méthyltransférase d'enzymes comme EZH2.