BRIDGE-1 Inibitori
I comuni inibitori di BRIDGE-1 includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Gli inibitori chimici di BRIDGE-1 hanno come bersaglio la via di degradazione proteasomica, essenziale per il riciclo delle proteine all'interno della cellula. BRIDGE-1 svolge un ruolo in questo processo e la sua inibizione funzionale può risultare dall'accumulo di proteine normalmente marcate per la degradazione. Ad esempio, MG132 è un peptide aldeide che interferisce con la capacità del proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate, portando a un accumulo di queste proteine e inibendo indirettamente il ruolo funzionale di BRIDGE-1 nel proteasoma. Analogamente, la lattacistina, un prodotto naturale proveniente dal batterio Streptomyces, si lega in modo irreversibile alle subunità proteasomiche, impedendo il normale turnover delle proteine e influenzando così le vie in cui BRIDGE-1 è coinvolto. L'epossomicina, un inibitore del proteasoma più selettivo, forma un addotto covalente con il proteasoma e questa azione ostacola le funzioni proteolitiche associate a BRIDGE-1.
Inoltre, Bortezomib e il suo analogo Carfilzomib si legano con elevata affinità al proteasoma, con Carfilzomib che provoca un'inibizione irreversibile. La loro specificità di legame al sito chimotripsinico del proteasoma porta a un'interruzione della normale funzione del proteasoma, che indirettamente ostacola il ruolo di BRIDGE-1 nella degradazione proteolitica. Oprozomib, un inibitore biodisponibile per via orale, e Marizomib, che si lega in modo irreversibile, portano entrambi a conseguenze simili sulla funzione del proteasoma, inibendo indirettamente BRIDGE-1 attraverso l'alterazione delle dinamiche del turnover proteico mediato dal proteasoma. Il Delanzomib, un altro inibitore a base di acido boronico, e l'Ixazomib, che inibisce il proteasoma 20S, causano entrambi un accumulo di proteine a causa dell'inibizione delle vie di degradazione, influenzando l'attività funzionale di BRIDGE-1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ostacola il percorso di degradazione proteasomica, che è essenziale per il turnover di molte proteine, tra cui BRIDGE-1. Inibendo il proteasoma, MG132 causa un accumulo di proteine ubiquitinate, impedendo indirettamente a BRIDGE-1 di facilitare le sue normali funzioni proteolitiche. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce in modo specifico l'attività catalitica del proteasoma, con conseguente accumulo di proteine che vengono normalmente degradate. Questo accumulo può inibire indirettamente la funzione di BRIDGE-1, interrompendo i processi proteolitici in cui è coinvolto. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina forma un legame covalente con il proteasoma, determinandone l'inibizione irreversibile. Il conseguente accumulo di proteine che richiedono una degradazione regolata compromette indirettamente il ruolo funzionale di BRIDGE-1 nel complesso del proteasoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib si lega al proteasoma 26S con elevata affinità e specificità, inibendo la sua attività simile alla chimotripsina. Questa inibizione può interferire con la capacità del proteasoma di degradare i substrati, un processo in cui è coinvolto BRIDGE-1, inibendo così indirettamente BRIDGE-1. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib si lega in modo irreversibile e inibisce il sito simile alla chimotripsina del proteasoma. Questo impedisce la degradazione delle proteine poliubiquitinate, inibendo indirettamente BRIDGE-1 attraverso l'interruzione del ciclo proteolitico a cui partecipa. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, un inibitore del proteasoma biodisponibile, mira e inibisce l'attività del proteasoma. Questa inibizione può portare ad un accumulo di proteine coinvolte in vari percorsi di segnalazione, inibendo indirettamente la funzione di BRIDGE-1 attraverso l'alterazione delle dinamiche del proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib è un inibitore del proteasoma a base di acido boronico. Inibendo il proteasoma, Delanzomib inibisce indirettamente BRIDGE-1, causando un accumulo di proteine che BRIDGE-1 normalmente aiuterebbe a degradare. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inibisce selettivamente e reversibilmente il proteasoma 20S. L'attività ridotta del proteasoma porta ad un aumento delle proteine non degradate, che possono inibire indirettamente l'attività funzionale di BRIDGE-1 all'interno del complesso del proteasoma. | ||||||