BRIDGE-1阻害剤
一般的なBRIDGE-1阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343- 34-7、エポキシコマイシン CAS 134381-21-8、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。
BRIDGE-1の化学的阻害剤は、プロテアソーム分解経路を標的としており、この経路は細胞内でのタンパク質のリサイクルに不可欠である。BRIDGE-1はこのプロセスで役割を果たしており、その機能阻害は、通常分解されるはずのタンパク質が蓄積することによって生じる。例えば、MG132はペプチドアルデヒドで、プロテアソームがユビキチン化されたタンパク質を分解するのを妨害するため、これらのタンパク質が蓄積し、プロテアソームにおけるBRIDGE-1の機能的役割を間接的に阻害する。同様に、ラクタシスチンは、放線菌由来の天然産物で、プロテアソームのサブユニットに不可逆的に結合し、タンパク質の正常なターンオーバーを妨げ、BRIDGE-1が関与する経路に影響を与える。より選択的なプロテアソーム阻害剤であるエポキソミシンは、プロテアソームと共有結合付加体を形成し、この作用によりBRIDGE-1の関連タンパク質分解機能を阻害する。
さらに、ボルテゾミブとその類似体であるカルフィルゾミブはプロテアソームに高い親和性で結合し、カルフィルゾミブは不可逆的な阻害を引き起こす。プロテアソームのキモトリプシン様部位への結合特異性により、正常なプロテアソーム機能が阻害され、タンパク質分解におけるBRIDGE-1の役割が間接的に阻害される。経口で生物学的に利用可能な阻害剤であるオプロゾミブと、不可逆的に結合するマリゾミブは、どちらもプロテアソーム機能に同様の結果をもたらし、プロテアソームが介在するタンパク質のターンオーバーのダイナミクスを変化させることにより、間接的にBRIDGE-1を阻害する。もう一つのボロン酸ベースの阻害剤であるデランゾミブと20Sプロテアソームを阻害するイキサゾミブは、どちらも分解経路の阻害によるタンパク質の蓄積を引き起こし、BRIDGE-1の機能活性に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム分解経路を阻害する。この経路は、BRIDGE-1を含む多くのタンパク質のターンオーバーに不可欠である。プロテアソームを阻害することで、MG132はユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にBRIDGE-1が正常なタンパク質分解機能を促進するのを妨げる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、プロテアソームの触媒活性を特異的に阻害します。これにより、通常は分解されるタンパク質が蓄積されます。この蓄積は、プロテアソームが関与するタンパク質分解プロセスを妨害することで、間接的にBRIDGE-1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンはプロテアソームと共有結合を形成し、不可逆的な阻害を引き起こします。その結果、制御された分解を必要とするタンパク質の蓄積が起こり、間接的にプロテアソーム複合体におけるBRIDGE-1の機能的役割が損なわれます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、26Sプロテアソームに高い親和性と特異性で結合し、キモトリプシン様活性を阻害する。この阻害は、BRIDGE-1が関与する基質分解プロセスをプロテアソームが実行する能力を妨害し、間接的にBRIDGE-1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomibは不可逆的に結合し、プロテアソームのキモトリプシン様部位を阻害します。これにより、ポリユビキチン化タンパク質の分解が妨げられ、タンパク質分解サイクルが阻害されることで間接的にBRIDGE-1が阻害されます。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomibは、プロテアソーム阻害剤で、プロテアソームを標的としてその活性を阻害します。この阻害により、さまざまなシグナル伝達経路に関与するタンパク質の蓄積が起こり、プロテアソームの動態が変化することで間接的にBRIDGE-1の機能を阻害します。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾマイブはホウ酸をベースとするプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、デランゾマイブは間接的にBRIDGE-1を阻害します。これは、通常BRIDGE-1が分解を助けるタンパク質の蓄積を引き起こすことによるものです。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは選択的かつ可逆的に20Sプロテアソームを阻害します。プロテアソームの活性低下により分解されないタンパク質が増加し、その結果、プロテアソーム複合体内のBRIDGE-1の機能活性が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||