BMP2 Activadores
Los activadores comunes de la BMP2 incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de dorsomorfina CAS 1219168-18-9, 4-(6-(4-(piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN-214117 CAS 1627503-67-6 y LDN 193719.
Los activadores de BMP2 son una colección de compuestos químicos que facilitan el aumento de la actividad funcional de BMP2 influyendo en varias vías de señalización celular. Dorsomorfina, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, ML347, y K02288 son todos inhibidores de receptores BMP tipo I como ALK2, ALK3, y ALK6, que normalmente actúan para fosforilar proteínas SMAD, llevando a la supresión de la señalización BMP2. Al inhibir estos receptores, estos compuestos impiden la inhibición normal de BMP2, aumentando de forma efectiva la actividad funcional de BMP2 a través de la desrepresión. Este mecanismo es crítico para procesos como el desarrollo y la reparación ósea, en los que la BMP2 desempeña un papel significativo. Además, SB-431542 y A83-01, al inhibir a otros miembros de la superfamilia de receptores del TGF-β, en particular ALK4, ALK5 y ALK7, reducen la inhibición competitiva de la vía del TGF-β, lo que puede conducir indirectamente a un aumento de la actividad de BMP2, promoviendo aún más sus efectos osteogénicos.
Además, la forskolina, al incrementar los niveles de AMPc, aumenta indirectamente la función de la BMP2 mediante la estimulación de la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar sustratos que potencian las vías de señalización de la BMP2, en particular las implicadas en la expresión génica. Del mismo modo, la PTH (1-34) activa la cascada de señalización AMPc/PKA, aumentando potencialmente la expresión de BMP2 y sus receptores, amplificando así los efectos de la BMP2 sobre la formación ósea. El cloruro de litio, a través de su inhibición de GSK-3β, conduce a la acumulación de β-catenina, que sinergiza con la señalización de BMP2 en la diferenciación de osteoblastos. Se cree que el ascorbil fosfato de magnesio, un derivado de la vitamina C, regula al alza la expresión de BMP2, contribuyendo así a potenciar la señalización de BMP2 en la regeneración ósea. En conjunto, estos activadores de la BMP2 desempeñan un papel crucial en la modulación de diversas vías de señalización que convergen para elevar la actividad funcional de la BMP2, una proteína clave en el desarrollo y la reparación del esqueleto.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorfina es un inhibidor potente, selectivo y reversible de los receptores BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6, que normalmente fosforilan las proteínas SMAD dando lugar a la inhibición de la señalización BMP2. Cuando la dorsomorfina inhibe estos receptores, impide la inhibición de BMP2, potenciando así la actividad de BMP2 mediante la desrepresión. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
El LDN-193189 es un inhibidor selectivo de ALK2 y ALK3 similar a la dorsomorfina, pero con una potencia y selectividad mejoradas. Al inhibir estos receptores, bloquea la fosforilación de SMAD1/5/8, desreprimiendo la vía de señalización de BMP2 y potenciando así los procesos biológicos mediados por BMP2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
El DMH1 es otro inhibidor selectivo de los receptores BMP que se dirige específicamente a ALK2, ALK3 y ALK6. Al inhibir los receptores de tipo I de las BMP, el DMH1 conduce a un aumento de las actividades de señalización de las BMP2 al impedir el bucle de retroalimentación negativa que, de otro modo, inhibiría las funciones de las BMP2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
El LDN-214117 es un inhibidor potente y selectivo del receptor de BMP tipo I ALK2. La inhibición de ALK2 por el LDN-214117 da lugar a la regulación al alza de la señalización de BMP2 debido a la reducción del bloqueo mediado por el receptor de las vías de señalización de BMP2. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
El LDN 193719 es un inhibidor selectivo y potente de ALK1 y ALK2, que son receptores BMP de tipo I. Al bloquear la actividad de estos receptores, el LDN 193719 potencia la señalización de la BMP2 al impedir la fosforilación y activación de las proteínas SMAD que normalmente inhibirían la actividad de la BMP2. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
El K02288 es un inhibidor potente y selectivo de ALK2, ALK3 y ALK6. La inhibición de estos receptores favorece la señalización de la BMP2 al impedir el mecanismo de retroalimentación negativa dependiente de SMAD que suele regular a la baja la actividad de la BMP2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542 es un inhibidor de los receptores de tipo I de la superfamilia TGF-β ALK4, ALK5 y ALK7, pero también se sabe que influye indirectamente en la señalización de las BMP. Al inhibir estos receptores, el SB-431542 puede potenciar la señalización de la BMP2 reduciendo la inhibición competitiva de las vías del TGF-β que, de otro modo, podrían modular las funciones de la BMP2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
El A83-01 es un inhibidor selectivo de ALK5, ALK4 y ALK7, que forman parte de la familia de receptores TGF-β. Este compuesto potencia indirectamente la señalización de la BMP2 al disminuir la inhibición competitiva de la señalización del TGF-β, permitiendo así que las vías de la BMP2 sean más activas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina actúa activando la adenilil ciclasa, que aumenta los niveles intracelulares de AMPc y activa la PKA. Esta activación puede dar lugar a eventos de fosforilación que potencian la señalización de la BMP2 al promover la expresión de genes y proteínas que responden a la BMP2. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
El fragmento de hormona paratiroidea (PTH 1-34) se acopla al receptor PTH1, lo que provoca la activación de la vía AMPc/PKA, que podría potenciar la señalización de BMP2 al aumentar la expresión de BMP2 y sus receptores, promoviendo posteriormente la diferenciación osteogénica mediada por BMP2. | ||||||