BIP Inhibidores
Los inhibidores BIP comunes incluyen, entre otros, 7-hidroxi-4-metil-2-oxo-2H-cromo-8-carbaldehído CAS 14003-96-4, Salubrinal CAS 405060-95-9, acetato de guanabenz CAS 23256-50-0, STF 083010 CAS 307543-71-1 y VER 155008.
Los inhibidores de BIP constituyen un conjunto diverso de compuestos químicos que se dirigen a varias vías asociadas con la respuesta al estrés del retículo endoplásmico (RE), lo que en última instancia conduce a la inhibición de BIP, una proteína chaperona clave. Un inhibidor directo notable es el 4μ8C, que se dirige específicamente a la vía IRE1, inhibiendo la activación de IRE1 y reduciendo posteriormente la expresión de BIP durante el estrés del RE. Varios compuestos, como Salubrinal, ISRIB, Guanabenz, STF-083010, VER-155008, Ceapin-A y KIRA6, inhiben indirectamente BIP modulando la vía IRE1α-XBP1. Estos compuestos interfieren con el empalme de XBP1, interrumpiendo la regulación transcripcional de BIP por XBP1. Además, Ceapin-A y KIRA6 inhiben específicamente la actividad RNasa de IRE1α, atenuando aún más el eje de señalización IRE1α-XBP1.
Guanabenz también inhibe indirectamente BIP dirigiéndose a la vía PERK. Promueve la desfosforilación de eIF2α, afectando a la síntesis proteica global e influyendo indirectamente en la expresión de BIP. Otro inhibidor indirecto, el 5-Fluorouracilo (5-FU), induce el estrés del RE y activa la respuesta a proteínas no plegadas (UPR), lo que conduce a la modulación de los niveles de BIP. Además, compuestos como la 2-Deoxiglucosa y la Thapsigargina inhiben indirectamente la BIP al inducir el estrés del RE a través de la alteración de la homeostasis energética celular y de la homeostasis del calcio, respectivamente. Estos compuestos activan la UPR, afectando en última instancia a la expresión de BIP. En resumen, los inhibidores de BIP muestran una serie de mecanismos para influir en la expresión de BIP directa o indirectamente dirigiéndose a vías clave implicadas en la respuesta al estrés de RE. La comprensión de las vías bioquímicas y celulares específicas afectadas por estos inhibidores proporciona valiosos conocimientos sobre la intrincada regulación de BIP y su papel en el mantenimiento de la homeostasis del RE.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde | 14003-96-4 | sc-319733 | 500 mg | $360.00 | ||
También llamado 4μ8C, este compuesto es un inhibidor directo de BIP al dirigirse específicamente a la vía IRE1 (Enzima 1 Requiriente de Inositol). Inhibe la activación de IRE1, que interviene en la respuesta al estrés del retículo endoplásmico (RE). Al bloquear IRE1, 4μ8C inhibe indirectamente la expresión de BIP. IRE1 suele inducir la expresión de BIP durante el estrés del RE, y 4μ8C interrumpe esta vía de señalización, lo que conduce a una reducción de los niveles de BIP. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
El salubrinal es un compuesto químico que inhibe indirectamente el BIP al dirigirse a la vía de señalización eIF2α (Factor de Iniciación Eucariota 2α). Promueve la desfosforilación de eIF2α inhibiendo la enzima responsable de su desfosforilación, lo que provoca la atenuación de la síntesis proteica global. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
El guanabenz es un compuesto químico que inhibe indirectamente la BIP dirigiéndose a la vía PERK (proteína quinasa R similar a la quinasa del retículo endoplásmico). Promueve la desfosforilación de eIF2α, un efector descendente de PERK. Al inhibir la fosforilación de eIF2α, Guanabenz mitiga la represión traslacional durante el estrés de RE, afectando indirectamente a la expresión de BIP. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
El STF-083010 es un inhibidor químico que actúa indirectamente sobre la BIP modulando la vía IRE1α-XBP1 (proteína 1 de unión a X-box), un componente clave de la respuesta a proteínas no plegadas (UPR). El STF-083010 inhibe el empalme de XBP1, un proceso activado por IRE1α durante el estrés de RE. Al interrumpir el empalme de XBP1, el STF-083010 inhibe indirectamente la expresión de BIP, ya que XBP1 es un factor de transcripción que regula los niveles de BIP. | ||||||
VER 155008 | 1134156-31-2 | sc-358808 sc-358808A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | 9 | |
El VER-155008 es un compuesto químico que inhibe indirectamente la BIP al dirigirse a la vía IRE1α-XBP1. Inhibe específicamente la actividad endonucleasa de IRE1α, impidiendo el empalme del ARNm XBP1. Como XBP1 regula la expresión de BIP, la inhibición de IRE1α por VER-155008 modula indirectamente los niveles de BIP. Este compuesto ofrece un mecanismo indirecto para influir en la expresión de BIP mediante la interrupción del eje de señalización IRE1α-XBP1, un componente clave de la respuesta a proteínas no plegadas (UPR) durante el estrés de RE. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El fluorouracilo es un agente quimioterapéutico que inhibe indirectamente la expresión de BIP al influir en el plegamiento general de proteínas y en la respuesta al estrés del RE. El 5-FU induce el estrés del RE al alterar la homeostasis de las proteínas, lo que conduce a la activación de la respuesta a las proteínas no plegadas (UPR). Como la BIP es un actor clave en la UPR, la inducción del estrés de RE por el 5-FU modula indirectamente los niveles de BIP. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
La 2-Deoxiglucosa es un compuesto químico que inhibe indirectamente la expresión de BIP al dirigirse a la vía PERK e inducir el estrés del RE. Interfiere con la glucólisis y la producción de ATP, lo que conduce al agotamiento energético y a la activación de la respuesta a las proteínas no plegadas (UPR). Como la BIP es una diana descendente de la PERK durante el estrés de RE, la 2-Deoxiglucosa modula indirectamente los niveles de BIP. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina es un compuesto químico que inhibe indirectamente el PBI al inducir el estrés del RE mediante la alteración de la homeostasis del calcio. Inhibe la ATPasa de Ca2+ del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que provoca la liberación de calcio del RE y el consiguiente estrés del RE. Como la BIP es un actor clave en la respuesta a las proteínas no plegadas (UPR), la Thapsigargina modula indirectamente los niveles de BIP. | ||||||