BHMT2阻害剤

一般的なBHMT2阻害剤には、ベタインCAS 107-43-7、ホモシステインCAS 6027-13-0、L-メチオニン[R,S]-スル オキシム CAS 15985-39-4、1-アミノシクロペンタンカルボン酸 CAS 52-52-8、アザセリン CAS 115-02-6。

BHMT2の阻害剤は、ホモシステインのメチオニンへのメチル化における酵素の役割を阻害する能力を持っていることが特徴であり、これは一炭素代謝とホモシステイン調節における重要なプロセスである。これらの阻害剤はBHMT2の酵素活性を減弱させるために様々な戦略を採用している。メチオニンやベタインを模倣したある種の化合物は、BHMT2の活性部位を占有することによって阻害作用を発揮し、それによって酵素と天然の基質との相互作用を低下させる。また、ホモシステイン誘導体のように、酵素とより安定な複合体を形成し、天然の基質との相互作用を不活性にするものもある。一方、阻害剤の中には、BHMT2を介する反応の副生成物に類似して機能し、フィードバック阻害によって酵素のメチル化能力を低下させるものもある。

さらに、いくつかの化合物は、関連する代謝経路を阻害することによって間接的に阻害にアプローチする。例えば、葉酸サイクルを阻害する阻害剤は、細胞内の全体的なメチル化状態に影響を与え、それによってBHMT2の機能に影響を与える。同様の効果は、ホモシステイン代謝にも不可欠なコバラミン（ビタミンB12）合成を変化させる化合物にも見られる。この間接的な阻害は、代謝経路の相互関連性と、BHMT2のような特定の酵素の活性を調節する全身的影響の可能性を強調している。