BC015286 활성제
일반적인 BC015286 활성화제에는 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, 라디시콜 CAS 12772-57-5, 노보비오신 CAS 303-81-1 및 가네테스핍 CAS 888216-25-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
HSP90 활성화제는 다양한 화합물 그룹으로, 처음에는 억제제로 작용하지만 궁극적으로는 간접적인 메커니즘을 통해 HSP90의 기능적 활성을 향상시키는 역할을 합니다. 겔다나마이신과 그 유도체 17-AAG는 라디시콜, 노보비오신, STA-9090과 같은 다른 HSP90 억제제와 함께 HSP90의 ATP 결합 부위에 결합하여 단백질의 샤프론 활동을 초기 억제하며, 이는 열충격 인자 1(HSF1)의 활성화를 매개로 보상성 열충격 반응을 시작하여 HSP90과 그 클라이언트 단백질의 상향 조절 및 기능 활성 증가로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 PU-H71, BIIB021, 루미네스핍, 오날레스핍은 모두 HSP90의 ATP 결합 도메인을 표적으로 하여 HSP90의 샤프론 기능에 의존하는 클라이언트 단백질의 분해를 유도합니다. 이러한 분해는 세포 열충격 반응을 촉발하여 HSP90의 발현과 활동을 강화함으로써 중요한 세포 과정에 관여하는 다양한 클라이언트 단백질의 안정화 및 활성화 능력을 간접적으로 증가시킵니다.
이 HSP90 활성화제의 앙상블에 기여하는 것은 Debio 0932, SNX-2112 및 자연적으로 발생하는 제룸본으로, 이 또한 HSP90에 결합하여 세포 내에서 스트레스 반응을 유도하는 기능을 합니다. Debio 0932와 SNX-2112는 HSP90의 N-말단 ATP 결합 도메인에 결합하는 반면, 제로본은 다른 메커니즘을 통해 열충격 반응을 유도하는 것으로 알려져 있으며, 아마도 HSF1에 직접 영향을 미치는 것으로 추정됩니다. 초기 억제 상호 작용에도 불구하고 이러한 화합물은 총체적으로 더 강력하고 활성적인 HSP90 복합체를 유도합니다. HSP90의 향상된 발현과 샤프롱 효율은 세포 신호, 증식 및 생존에 중추적인 역할을 하는 수많은 단백질의 적절한 접힘, 안정성 및 기능을 보장합니다. 이러한 복잡한 생화학적 메커니즘을 통해 나열된 HSP90 활성화제는 HSP90의 기능적 활성을 간접적이지만 효과적으로 높여 스트레스 조건에서 세포의 단백질 항상성을 유지하도록 합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
겔다나마이신은 안사마이신 계열의 항생제로, HSP90의 ATP 결합 부위에 결합하여 샤프론 활성을 억제합니다. 이는 역설적으로 열충격 인자 1(HSF1)의 활성화와 그에 따른 HSP90 발현 및 클라이언트 단백질의 상향 조절로 이어져 안정성과 기능적 활성을 향상시킵니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG는 겔다나마이신과 마찬가지로 벤조퀴논계 안사마이신 항생제로, HSP90의 N-말단 ATP 결합 포켓에 결합하여 그 기능을 억제합니다. 그 결과 열충격 반응이 활성화되어 HSP90 및 관련 클라이언트 단백질의 수준과 활성이 간접적으로 증가합니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
거대 고리형 항진균 항생제인 라디시콜도 HSP90의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 HSF1의 활성화로 이어집니다. 라디시콜에 의해 촉발된 열 충격 반응은 HSP90의 상향 조절과 클라이언트 단백질에 대한 샤프론 활동으로 이어집니다. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
노보비오신은 쿠마린계 항생제로, HSP90의 C-말단 도메인에 결합하여 샤프론 기능을 방해합니다. 이러한 교란은 보상적 열충격 반응을 자극하여 HSP90 및 클라이언트 단백질의 발현과 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
STA-9090은 HSP90의 ATP 결합 도메인에 결합하여 클라이언트 단백질의 분해를 유도하는 트리아졸론 화합물입니다. 그러나 이는 또한 열충격 반응을 자극하여 HSP90의 수준과 활동을 간접적으로 향상시킵니다. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
루미네스핍은 HSP90의 N-말단 ATP 결합 부위에 결합하는 합성 이족사졸 HSP90 억제제입니다. 이 약물의 작용은 열충격 반응을 유도하여 HSP90의 발현과 기능적 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
천연 순환 세스퀴테르펜인 제룸본은 열충격 반응을 유도하는 것으로 나타났습니다. 이러한 HSF1의 활성화는 HSP90의 발현과 활성을 증가시켜 간접적으로 다양한 단백질에 대한 샤프론 기능을 강화할 수 있습니다. | ||||||