BC013529 活性化剤は、BC013529 で示される生物学的マーカーの活性に関与し、その活性を増強するように特別に設計された化学クラスである。これらの分子の発見と特性評価の初期段階には、通常ハイスループットスクリーニング(HTS)プロセスが含まれる。このプロセスでは、多様な化学物質の膨大な大要を活用し、BC013529 に対してスクリーニングを行い、その機能を活性化できる化合物を同定する。HTS では、多くの場合、蛍光や発光の増加といった検出可能なシグナルに基づく、高感度で頑健なアッセイ法を用いて、これらの化合物の存在下での BC013529 の活性化を示す。BC013529 活性の有意なアップレギュレーションを示した化合物はヒット化合物としてマークされ、検証の次の段階に進む。この次の段階には、よりターゲットに特化し、最初の HTS の結果を検証するためにデザインされた二次アッセイのバッテリーが含まれる。この段階での目標は、観察された活性化が化合物と BC013529 との相互作用の直接的な結果であることを確認することであり、効果的に偽陽性を排除し、本物の活性化因子に焦点を当てることである。
活性化因子の可能性が確認されると、BC013529 との相互作用を理解するために詳細な分析が行われる。BC013529と結合したときの活性化因子の分子配置を決定するために、X線結晶学やNMR分光学のような構造解明技術が採用されるかもしれない。これらの技術は原子レベルでの相互作用の複雑さを明らかにすることができ、活性化因子がどのようにしてBC013529の活性を増加させるかについて重要な洞察を与える。同時に、表面プラズモン共鳴(SPR)や等温滴定カロリメトリー(ITC)のような生物物理学的手法が、親和性や速度論を含む活性化因子の結合特性を定量化するために用いられる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
インスリンは受容体に結合し、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始する。PI3Kはホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸(PIP3)を生成し、AKT1を細胞膜にリクルートする。AKT1はPDK1およびmTORC2によってリン酸化され活性化され、グルコース代謝に関与するキナーゼ活性が強化される。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
エストロゲンがその受容体に結合すると、PI3Kを活性化し、PIP3の産生増加につながる複雑なシグナル伝達ネットワークが誘発される。これにより、PDK1とmTORC2によるAKT1の膜へのリクルートと活性化が引き起こされ、特にエストロゲン応答性組織において、細胞の生存と増殖を促進するAKT1の機能が強化される。 | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79はAKT1に直接結合し、その構造を変えることで、選択的な膜局在とPDK1およびmTORC2によるリン酸化を促進し、生存および代謝経路に関与するAKT1のキナーゼ活性を高めます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA はプロテインキナーゼ C(PKC)を活性化し、PKC は PI3K/AKT1 信号伝達経路の構成要素をリン酸化して活性化することができます。これにより、間接的に AKT1 の活性化につながり、細胞の生存、成長、代謝などのプロセスにおけるその活性が増加します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、脱アセチル化し、PI3K/AKT1経路のメンバーを正に制御することが示されている脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化します。これによりAKT1が活性化され、細胞保護および長寿経路におけるその活性が強化されます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNK活性化因子であり、PI3K/AKT1シグナル伝達カスケードとのクロストークにつながり、間接的にAKT1を活性化します。これにより、細胞保護および細胞生存におけるAKT1の機能が強化されます。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、PI3K/AKT1経路の負の調節因子であるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK-3)を阻害します。GSK-3の阻害は、PI3K/AKT1シグナル伝達に対する抑制を緩和し、神経細胞の生存と可塑性に関与するAKT1活性の増強につながります。 | ||||||