BAR-1 Activateurs

Les activateurs courants de BAR-1 comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, l'inhibiteur XVI de GSK-3 CAS 252917-06-9, l'IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 et l'IWP-2 CAS 686770-61-6.

BAR-1 est une protéine jouant un rôle central dans la voie de signalisation Wnt chez l'organisme Caenorhabditis elegans, qui sert de modèle précieux pour comprendre les processus biologiques fondamentaux. Homologue de la β-caténine des mammifères, BAR-1 est un co-activateur transcriptionnel essentiel à la régulation de l'expression des gènes au cours du développement et de la différenciation cellulaire. La voie Wnt elle-même est très conservée et étroitement impliquée dans la régulation du destin, de la prolifération et de la polarité des cellules. Au sein de cette voie, la fonction principale de BAR-1 est de médier la transcription des gènes cibles Wnt en entrant dans le noyau et en s'engageant avec les facteurs de transcription. Le bon fonctionnement et la régulation de cette voie sont essentiels au développement normal de l'organisme et à l'homéostasie cellulaire.

L'expression de BAR-1 peut être influencée par divers composés chimiques, qui exercent leurs effets en interagissant avec les composants de la voie de signalisation Wnt. Par exemple, des composés tels que le chlorure de lithium peuvent inhiber GSK-3β, une kinase responsable de la phosphorylation et de la dégradation subséquente des homologues de la β-caténine, ce qui entraîne l'accumulation et l'augmentation de l'expression de BAR-1. De même, des molécules telles que le 6-bromoindirubine-3'-oxime (BIO) et CHIR99021 agissent comme des inhibiteurs de GSK-3β et peuvent donc augmenter l'expression de BAR-1. D'autres composés, tels que IWR-1 et XAV939, agissent en amont de la voie Wnt en stabilisant Axin, une partie du complexe de destruction qui régule les niveaux de β-caténine, augmentant ainsi la présence de BAR-1. Des composés comme SkQ1 et JW55 peuvent également induire l'expression de BAR-1 grâce à leur rôle dans la modulation des fonctions mitochondriales et l'inhibition de la tankyrase, respectivement. Chacun de ces composés, parmi d'autres, contribue au réseau de régulation complexe qui détermine les niveaux d'expression de BAR-1, mettant en évidence le réseau complexe d'interactions qui soutient la fonction cellulaire et le développement de l'organisme.