B7-H3阻害剤

一般的なB7-H3阻害剤としては、Chrysin CAS 480-40-0、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

B7-H3阻害剤は、さまざまなシグナル伝達経路を通じてB7-H3タンパク質に対する抑制効果を発揮する多様な化合物群を構成しています。これらの経路は、転写レベルおよび転写後レベルの両方でB7-H3の発現調節において重要な役割を果たします。例えば、クリシンはNF-κBシグナル伝達経路を調節することにより間接的にB7-H3を抑制します。クリシンはIκBキナーゼ阻害剤として作用し、IκBαのリン酸化およびその後の分解を妨げ、NF-κBの核への移行を防ぎます。この妨害によりB7-H3の発現が抑制され、NF-κBとB7-H3の調節間の複雑な相互作用が示されます。

同様に、SB203580はp38 MAPK経路を標的とすることにより間接的な阻害剤として機能し、B7-H3の発現に影響を与えます。SB203580によるp38αの阻害は、B7-H3の転写後調節を含む下流のシグナル伝達イベントを妨げ、B7-H3 mRNAの翻訳および安定性を低下させます。これらの例は、B7-H3阻害剤が採用する多様なメカニズムを強調し、B7-H3発現に密接に関連するさまざまな細胞経路を巧妙に調節する能力を示しています。

さらに、ラパマイシンやLY294002のような化合物は、それぞれmTORC1およびPI3K/Akt経路を通じて間接的にB7-H3を抑制します。これらの阻害剤は、mTORC1が翻訳レベルでB7-H3の発現に影響を与える一方で、PI3K/Aktは転写レベルで影響を与えるという、B7-H3調節の複雑さを示しています。これらの阻害剤が標的とする多様な経路は、B7-H3調節の多面的な性質を強調しています。