B630005N14Rik阻害剤
一般的なB630005N14Rik阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アデメチオニン CAS 29908-03-0、シネファンギン CAS 58944-73-3、アデノシン、 過酸化水素酸化 CAS 34240-05-6、ホモシステイン CAS 6027-13-0、ヒストンリジンメチル基転移酵素阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）などがある。
25S rRNA 2の塩基メチルトランスフェラーゼの化学的阻害剤は、様々なメカニズムで酵素のメチル化活性を阻害する。この酵素の天然のメチル供与体であるS-アデノシルメチオニンは、S-アデノシルメチオニンと構造的に類似し、SAM結合部位を占有するシネフンギンによって競合的に阻害される。これによりrRNAへのメチル基の転移が阻害される。同様に、過ヨウ素酸で酸化されたアデノシンは酵素の活性部位を妨害し、S-アデノシルメチオニンの適切な結合を阻害する。アデノシンジアルデヒドと3-デアザアデノシンは別の経路で酵素を阻害する。それらはS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼを阻害するため、S-アデノシルホモシステインが蓄積し、酵素の活性部位でS-アデノシルメチオニンと競合し、メチルトランスフェラーゼ活性を低下させる。
さらに、メチルチオアデノシンは、S-アデノシルホモシステインと分解を競合するため、S-アデノシルメチオニンの再生を阻害することにより、25S rRNA 2の塩基メチルトランスフェラーゼを間接的に阻害することができる。この競合は、rRNAのメチル化に必要なS-アデノシルメチオニンの合成に極めて重要である。ホモシステインはまた、競合阻害によって酵素を阻害するS-アデノシルホモシステインの蓄積をもたらし、阻害に寄与する。BIX-01294は、当初G9aとGLPメチルトランスフェラーゼに対する阻害作用が特徴であったが、25S rRNA 2の塩基メチルトランスフェラーゼを含む、より広範な酵素の活性部位を占有し、メチル化プロセスを阻止することもできる。同様に、SUV39H1ヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤として知られるカエトシンは、25S rRNA 2の塩基メチルトランスフェラーゼの活性部位と相互作用し、rRNAをメチル化する能力を阻害する可能性がある。ケルセチンのようなフラボノイドやエピガロカテキンガレートのようなカテキンは、様々な酵素活性部位に結合することが知られており、メチル化活性に必要な成分へのアクセスを阻害することで、25S rRNA 2の塩基メチル化酵素を阻害する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
25S rRNAの塩基メチルトランスフェラーゼを含むメチルトランスフェラーゼが触媒するメチル化反応にメチル基供与体として働く。S-アデノシルメチオニンが枯渇した場合、またはその類似体が酵素を競合阻害し、rRNAのメチル化を妨げる場合に、このタンパク質の阻害が起こりうる。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
S-アデノシルメチオニンと構造が類似しており、25S rRNA 2のベースメチルトランスフェラーゼを含むメチルトランスフェラーゼ酵素の競合阻害剤として作用するヌクレオシド系抗生物質。SAM結合部位を占拠し、メチル基が基質に転移するのを阻止することで、 | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼ（25S rRNAの塩基メチルトランスフェラーゼを含む）の強力な生成阻害物質であるS-アデノシルホモシステインの蓄積につながる、S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの強力な阻害物質。これにより、メチル化活性が低下する。 | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
チオール基を含むアミノ酸で、S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼ（25S rRNAの塩基メチルトランスフェラーゼ2を含む）を阻害するS-アデノシルホモシステインの蓄積につながる可能性がある。酵素を競合的に阻害し、rRNAのメチル化を妨げることで、 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
ジアゼピン-キナゾリナミン誘導体であり、G9aおよびGLPメチルトランスフェラーゼを阻害し、また、25S rRNA 2のベースメチルトランスフェラーゼのような他のメチルトランスフェラーゼの活性部位を占めることで、メチル化プロセスを阻害する可能性もあります。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
チオジオキソピペラジンは、SUV39H1ヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害し、酵素の活性部位と相互作用することで25S rRNA 2の塩基メチルトランスフェラーゼを潜在的に阻害し、メチル化基質のアクセスを遮断することで酵素活性を妨げます。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
非ヌクレオシド型DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤は、DNAメチルトランスフェラーゼに特異的であるが、活性部位の構造的類似性により、25S rRNA 2の塩基メチルトランスフェラーゼのような関連メチルトランスフェラーゼを阻害し、メチル化を阻害する可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
キナーゼやその他の酵素を阻害する能力で知られるフラボノイド。酵素に結合し活性部位を遮断することで潜在的に25S rRNA 2のメチル基転移酵素を阻害し、25S rRNAのメチル化を触媒する酵素の能力を妨害する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれる主なカテキンで、酵素の活性部位に結合することで、さまざまな酵素を阻害することが知られている。 25S rRNA 2 の塩基メチルトランスフェラーゼを阻害する可能性がある。 表を完成させるには、いくつかの文脈が不足しているようだ。 詳細をご提供いただくか、または私が支援する作業についてご説明いただけますでしょうか？ | ||||||