B430203M17Rik 억제제

일반적인 B430203M17Rik 억제제에는 페리포신 CAS 157716-52-4, 쿠커비타신 I CAS 2222-07-3, 아연 CAS 7440-66-6, 칸타리딘 CAS 56-25-7, 산기나륨 CAS 2447-54-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

포스파타제 및 텐신 동족체(PTEN)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 손상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. bpV(phen) 및 bpV(pic)과 같은 유기 바나듐 화합물은 활성 부위 시스테인 잔기를 산화시켜 포스파타제 활성을 방해함으로써 PTEN을 억제합니다. 마찬가지로, bpV(HOpic)는 활성 부위 내의 시스테인 잔기에 작용하여 PTEN이 효소 기능을 발휘하지 못하게 합니다. 이러한 활성 부위 표적 억제제는 PTEN이 기질을 탈인산화하는 능력을 방해하는 직접적인 접근 방식을 보여줍니다. 또 다른 바나듐 기반 억제제인 VO-OHpic 삼수화물은 PTEN의 기질과 경쟁하여 지질 포스파타제 활성을 감소시킵니다. 이러한 경쟁적 저해는 효소 기능을 방해하기 위해 억제제가 사용하는 일반적인 전략입니다.

비스페록소 칼륨(1, 10-페난트롤린) 옥소바나데이트(bpV(phen))는 인산염 에스테르의 전이 상태를 모방하여 PTEN의 효소 과정을 근본적으로 차단하는 방식으로 작동합니다. 이와 달리 SF1670은 PTEN의 촉매 도메인을 직접 표적으로 삼아 생물학적 역할에 필수적인 지질 포스파타제 기능을 방해합니다. 페리포신은 PTEN의 활성을 결정하는 중요한 요소인 혈장막 국소화를 방해하고, VO-퀘르세틴은 활성 부위에서 킬레이트화하여 기질 결합을 방지합니다. 쿠커비타신 I은 PTEN에 결합하여 형태 변화를 유도함으로써 포스파타제 활성에 영향을 미치고, 염화아연은 효소의 활성 구성을 유지하는 데 필수적인 활성 부위 잔기와 상호 작용하여 PTEN을 억제할 수 있습니다. 칸타리딘은 활성 부위 트레오닌 잔기를 공유 결합으로 변형하여 PTEN의 포스파타제 활성을 비가역적으로 억제하는 방식으로 억제를 달성합니다. 마지막으로, 산기나린은 활성 부위에 결합하여 PTEN의 포스파타제 반응의 인식과 촉매 작용을 방해하여 또 다른 직접 억제 방법을 보여줍니다. 이러한 각 화학 물질은 경쟁적 억제, 활성 부위 변형, 형태 변형 또는 기질 처리 중단 등 단백질과의 뚜렷한 상호작용을 통해 PTEN의 기능을 손상시킵니다.