B-Myc アクチベーター

一般的なB-Myc活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、(-)-エピ エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、PMA CAS 16561-29-8などがある。

B-Myc活性化剤は、B-Mycの活性を増強するために様々な生化学的メカニズムで作用する多様な化合物を包含する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼに作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、B-Mycをリン酸化し、シグナル伝達過程におけるその役割を増大させる可能性がある。同様に、安定なcAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、B-Mycのリン酸化と活性の増強につながる可能性がある。レチノイン酸と酪酸ナトリウムは、それぞれレチノイドシグナル伝達とヒストンアセチル化を調節することで、B-Mycの転写制御に影響を与え、細胞機能を高めると考えられている。エピガロカテキンガレートは、B-Mycを負に制御するキナーゼを阻害することにより、間接的にB-Myc活性を上昇させる。また、トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、MYCBP遺伝子周辺のクロマチン状態をより転写活性の高い状態にすることで、B-Myc活性を上昇させる可能性がある。

ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）およびスフィンゴシン-1-リン酸などの追加化合物は、それぞれPKCおよびスフィンゴシンキナーゼシグナル伝達経路の活性化を通じてB-Myc活性を増強し、B-Mycの翻訳後修飾につながり、その機能性を高める可能性がある。LY294002とラパマイシンは、それぞれPI3KとmTORを阻害することにより、B-Mycが細胞成長においてより顕著な役割を果たすことができるように、下流のシグナル伝達カスケードを調節するかもしれない。