Inhibiteurs Axonin-1

Les inhibiteurs courants de l'axonine-1 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la génistéine CAS 446-72-0, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de l'Axonin-1 peuvent exercer leurs effets par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires qui sont cruciales pour l'activité fonctionnelle de la protéine dans l'adhésion et la signalisation cellulaires. Le phorbol 12-myristate 13-acétate, par exemple, active la protéine kinase C (PKC), qui peut ensuite phosphoryler des substrats liés à l'Axonin-1 ou à ses protéines associées, ce qui entraîne des modifications de ses propriétés d'adhésion. De même, le Bisindolylmaleimide I, un autre inhibiteur de la PKC, peut également empêcher la phosphorylation dans la cascade de signalisation de l'Axonin-1, perturbant ainsi le rôle fonctionnel de la protéine. La génistéine, qui agit comme un inhibiteur de tyrosine kinase, peut empêcher la phosphorylation des protéines dans les voies de signalisation où l'Axonin-1 opère, diminuant ainsi ses réponses cellulaires. Cette inhibition ciblée des événements de phosphorylation est un thème commun, car le LY294002 et la Wortmannine, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, peuvent supprimer la signalisation en aval qui implique l'Axonin-1, ce qui peut entraîner une diminution des activités médiées par l'Axonin-1.

En aval des voies de signalisation, les inhibiteurs de MEK tels que PD98059 et U0126 peuvent bloquer l'activation de ERK, qui est probablement impliquée dans les mêmes voies que l'Axonin-1, ce qui conduit à une inhibition des fonctions cellulaires de la protéine. L'inhibition par le PD98059 peut donc perturber la voie MAPK/ERK, qui peut croiser la signalisation de l'Axonin-1. SP600125, un inhibiteur de JNK, et SB203580, un inhibiteur de MAPK p38, peuvent également supprimer leurs voies de signalisation respectives, qui peuvent interagir avec l'Axonin-1, inhibant ainsi éventuellement le rôle de la protéine dans l'adhésion cellulaire et la croissance des neurites. L'inhibiteur de kinases de la famille Src PP2 est connu pour inhiber les voies de signalisation impliquant l'Axonin-1, inhibant ainsi le rôle de la protéine, tandis que PP3, bien que souvent utilisé comme contrôle négatif pour PP2, peut inhiber de manière non spécifique d'autres kinases qui pourraient avoir un impact sur la fonction de l'Axonin-1. Enfin, SU5402, un inhibiteur du FGFR, peut inhiber la voie de signalisation du FGF, dont l'Axonin-1 peut faire partie, ce qui entraîne une réduction des processus cellulaires dépendant de l'Axonin-1. Chaque produit chimique perturbe des activités kinases spécifiques ou des voies de signalisation qui sont essentielles à l'activité fonctionnelle de l'Axonin-1 dans le système nerveux.