AUTS2 Inibitori

I comuni inibitori di AUTS2 includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori chimici di AUTS2 possono esercitare i loro effetti regolatori attraverso meccanismi diversi, influenzando le vie di segnalazione che sono cruciali per l'attività funzionale della proteina. Ad esempio, LY294002 e Wortmannin sono entrambi inibitori della PI3K in grado di ridurre la fosforilazione di AKT, che a sua volta è fondamentale per la stabilità e la funzione di AUTS2. Questa azione può portare a una diminuzione dell'attività di AUTS2 all'interno della cellula. Analogamente, PD98059 e U0126, inibitori di MEK, possono interrompere la via MAPK/ERK. Poiché questa via è coinvolta nella plasticità sinaptica in cui AUTS2 svolge un ruolo, la sua inibizione può portare a una riduzione delle funzioni sinaptiche di AUTS2. SB203580, un inibitore di p38 MAPK, e SP600125, un inibitore di JNK, possono impedire l'attivazione di vie specifiche che modulano le funzioni di coattivatore trascrizionale di AUTS2, riducendo così il suo impatto regolatorio sull'espressione genica. La rapamicina, in quanto inibitore di mTOR, è in grado di downregolare le vie traslazionali, riducendo potenzialmente l'espressione di proteine interagenti o modulatrici di AUTS2, diminuendone l'attività.

Inoltre, la lattacistina, un inibitore del proteasoma, può portare a un accumulo di proteine mal ripiegate, influenzando indirettamente il livello di AUTS2 funzionale attraverso una maggiore degradazione proteasomica. La brefeldina A, interrompendo la funzione dell'apparato di Golgi, può influenzare l'elaborazione post-traslazionale di AUTS2, portando alla sua inibizione funzionale. La ciclosporina A, nota per inibire la calcineurina, può anche inibire la de-fosforilazione di fattori nucleari che possono interagire con AUTS2, influenzando le sue funzioni di coattivatore trascrizionale. KN-93, in quanto inibitore della CaMKII, interrompe le vie di segnalazione neuronale in cui è coinvolta anche AUTS2. Inibendo queste vie, KN-93 può inibire il ruolo funzionale di AUTS2 in questi contesti. Infine, NF449, che inibisce selettivamente la subunità Gαs delle proteine G, può interrompere le vie di segnalazione che regolano l'attività e la stabilità di varie proteine, tra cui AUTS2, portando a una diminuzione dell'attività funzionale di AUTS2.