Aurora 억제제
일반적인 오로라 억제제에는 AT9283 CAS 896466-04-9, AZD1152-HQPA CAS 722544-51-6, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 및 토자서팁 CAS 639089-54-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
오로라 억제제는 오로라 키나아제로 알려진 세린/트레오닌 단백질 키나아제 계열을 주로 표적으로 하는 독특한 종류의 화합물로 구성됩니다. 이러한 키나아제는 중심소체 성숙, 스핀들 조립, 염색체 분리, 세포 운동 등 세포 분열의 다양한 단계를 조율하는 데 중추적인 역할을 합니다. 오로라 키나아제 계열은 세 가지 주요 구성원으로 이루어져 있습니다: 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C. 오로라 A는 주로 초기 유사 분열 동안의 염색체 성숙 및 분리와 관련이 있고, 오로라 B는 후기 유사 분열 동안의 염색체 분리 및 세포 운동 조절에 관여합니다. 오로라 C는 덜 연구되었지만 세포 분열 과정에도 기여합니다. 오로라 억제제의 기본 메커니즘은 오로라 키나제에 의해 조율되는 미세하게 조정된 인산화 현상을 방해하는 데 중점을 두고 있습니다. 이러한 화합물은 일반적으로 ATP 결합 포켓에 경쟁적으로 결합하여 키나아제의 활성 부위를 방해하는 저분자 화합물입니다. 이렇게 함으로써 오로라 억제제는 키나아제가 기질을 인산화하는 능력을 방해하여 세포 분열의 결함을 유도합니다.
특히, 오로라 A의 억제는 종종 센트르로솜 성숙 및 분리에 결함을 초래하여 비정상적인 스핀들 형성과 이수성을 유발합니다. 마찬가지로 오로라 B의 억제는 염색체 정렬과 세포 운동에 영향을 미쳐 다핵 세포의 축적으로 이어집니다. 오로라 억제제는 다양한 오로라 키나아제 이소형에 대해 다양한 정도의 선택성을 나타내며, 일부 화합물은 오로라 A, 오로라 B 또는 둘 모두를 우선적으로 표적으로 삼습니다. 또한, 세포 분열에서 오로라 키나아제의 중요한 역할로 인해 이러한 억제제는 암 연구에서 상당한 주목을 받았는데, 이는 확인되지 않은 세포 분열이 암의 특징이기 때문입니다. 그러나 오로라 키나아제는 종양학뿐만 아니라 근본적인 세포 주기 과정에 대한 통찰력을 제공하기 때문에 그 응용 범위가 넓습니다. 결론적으로 오로라 억제제는 연구자들에게 세포 분열과 유사 분열을 지배하는 복잡한 메커니즘을 해부하여 세포 행동의 생리적 및 병리적 측면을 밝혀낼 수 있는 귀중한 도구를 제공하는 약리학적으로 흥미로운 화합물군입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
AZD1152-HQPA는 세포 주기 조절에 중요한 역할을 하는 오로라 키나아제를 선택적으로 억제하는 것이 특징입니다. 이 화합물은 주요 기질의 인산화를 방해하여 빠르게 분열하는 세포에서 유사 분열 정지와 후속 세포 사멸을 유도합니다. 오로라 키나아제의 ATP 결합 부위에 대한 독특한 결합 친화력으로 효능이 향상되며, 구조적 특징이 키나아제 도메인과의 효과적인 상호작용을 촉진하여 다운스트림 신호 경로 및 세포 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
알리서팁은 오로라 A 키나아제의 선택적 억제제입니다. 오로라 A의 인산화를 방해하고 활성화를 방지하여 암세포의 세포 주기 중단 및 세포 사멸을 유도합니다. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283은 강력한 오로라 키나아제 억제제로서 특정 분자 상호작용을 통해 ATP 결합 포켓을 방해하는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물의 구조적 형태는 선택적 결합을 촉진하여 키나아제 활성을 억제하고 세포 주기 조절에 변화를 일으킵니다. 이 화합물은 빠른 작용 시작과 지속적인 결합을 특징으로 하는 독특한 반응 동역학을 보여 유사 분열 과정을 효과적으로 조절하고 세포 증식 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054는 키나아제의 활성 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 오로라 A를 억제합니다. 이는 오로라 A 기질의 인산화를 방지하여 암세포의 세포 주기 중단과 세포 사멸을 초래합니다. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680(토자서팁)은 ATP 결합 포켓에 결합하여 오로라 A를 억제합니다. 이러한 간섭은 세포 주기 진행에서 오로라 A의 기능을 방해하여 세포 분열 결함을 초래하고 결국 세포 사멸로 이어집니다. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439는 오로라 A 키나아제 및 세포 주기 조절에 관여하는 다른 키나아제를 억제합니다. 이 약물은 센트로솜 분리와 스핀들 조립을 방해하여 유사 분열 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. | ||||||