AU021838 激活剂包括一系列不同的化合物,它们通过不同的信号途径间接提高 AU021838 的功能活性。佛司可林和 IBMX 都会影响 cAMP-PKA 信号轴,导致激活蛋白激酶 A,从而使 AU021838 靶向磷酸化,增强其活性。同样,鞘氨醇-1-磷酸介导的脂质信号转导可激活激酶,使 AU021838 磷酸化,从而有效地提高其活性。Thapsigargin 和 A23187 都能操纵细胞内的钙水平,从而激活钙依赖性激酶,增强 AU021838 的功能。PMA 通过激活 PKC,表没食子儿茶素没食子酸酯通过抑制某些激酶,可导致 AU021838 的磷酸化和随后的激活。
通过 LY294002 和 Wortmannin 改变 PI3K 信号传导,以及通过 SB203580 和 U0126 改变 MAPK 通路,可以进一步调节 AU021838 的活性。这些化合物通过抑制特定的激酶或信号通路,可能会减少 AU021838 的竞争或负调控,从而导致其活化增强。Staurosporine 虽然是一种广谱抑制剂,但可能会通过解除特定激酶的抑制作用,选择性地激活包括 AU021838 在内的信号通路。总之,这些激活剂通过其对细胞信号传导的靶向作用,促进了 AU021838 介导功能的增强,而无需上调其表达或直接激活。
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