AU021838 Attivatori

Gli attivatori AU021838 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e il PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di AU021838 comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di AU021838 attraverso varie vie di segnalazione. La forskolina e l'IBMX, che influenzano entrambi l'asse di segnalazione cAMP-PKA, portano all'attivazione della protein-chinasi A, che può indirizzare l'AU021838 per la fosforilazione, potenziandone l'attività. Analogamente, la segnalazione lipidica mediata dalla sfingosina-1-fosfato potrebbe attivare chinasi che fosforilano AU021838, aumentandone di fatto l'attività. La tapigargina e l'A23187 manipolano entrambi i livelli di calcio intracellulare, il che potrebbe portare all'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che potenziano la funzione di AU021838. Il PMA, attraverso l'attivazione della PKC, e l'epigallocatechina gallato, inibendo alcune chinasi, potrebbero portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di AU021838.

Un'ulteriore modulazione dell'attività di AU021838 si ottiene attraverso l'alterazione della segnalazione PI3K da parte di LY294002 e Wortmannin, nonché della via MAPK da parte di SB203580 e U0126, tutti potenzialmente in grado di favorire l'attivazione di AU021838. Questi composti, inibendo specifiche chinasi o vie di segnalazione, possono ridurre la competizione o la regolazione negativa di AU021838, portando a una sua maggiore attivazione. La staurosporina, pur essendo un inibitore ad ampio spettro, potrebbe paradossalmente determinare un'attivazione selettiva delle vie di segnalazione che includono AU021838, eliminando l'inibizione esercitata da specifiche chinasi. Collettivamente, questi attivatori agiscono attraverso i loro effetti mirati sulla segnalazione cellulare per facilitare il potenziamento delle funzioni mediate da AU021838 senza la necessità di regolarne l'espressione o l'attivazione diretta.